Целекоксиб (Celecoxib)

Фармакологічна група: Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), селективний інгібітор ЦОГ-2. Основна фармакологічна дія: Пригнічує синтез простагландинів за рахунок селективного конкурентного інгібування циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). На відміну від традиційних НПЗП, целекоксиб не впливає на агрегацію тромбоцитів. Він добре всмоктується при прийомі всередину та екстенсивно метаболізується в печінці, переважно за участю ферменту CYP2C9.

Доступні форми випуску: Капсули 100 мг, 200 мг.

Показання в паліативній допомозі: Симптоматичне лікування остеоартриту, ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту; ✢ купірування болю, пов’язаного з раком.

Протипоказання та застереження: Суворо протипоказаний пацієнтам з активною шлунково-кишковою кровотечею або виразкою, застійною серцевою недостатністю (NYHA II–IV), встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій або цереброваскулярними патологіями. Також протипоказаний при алергії на сульфаніламіди, астмі/поліпах носа, спричинених прийомом аспірину або НПЗП, запальних захворюваннях кишечника та тяжкій печінковій або нирковій недостатності (кліренс креатиніну <30 мл/хв). Пацієнтам з факторами ризику серцево-судинних захворювань слід призначати препарат з обережністю; також необхідно використовувати мінімальну ефективну дозу максимально коротким курсом. Вкрай рідко препарат може спричиняти тяжкі шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона).

Побічні ефекти:

• Дуже часто: артеріальна гіпертензія (при дозах $\ge$ 400 мг/добу).
• Часто: біль у животі, затримка рідини/набряки, діарея, запаморочення, безсоння, інфаркт міокарда (при дозах $\ge$ 400 мг/добу), висип.

Лікарська взаємодія: Є субстратом CYP2C9. Інгібітори CYP2C9 (наприклад, флуконазол, міконазол) значно підвищують концентрацію целекоксибу; при їх спільному прийомі дозу целекоксибу слід знизити вдвічі. Індуктори (рифампіцин, карбамазепін) можуть знижувати його ефективність. Целекоксиб знижує гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ/БРА та підвищує ризик гострого пошкодження нирок. Підвищує ризик кровотеч у комбінації з антикоагулянтами та СІЗЗС.

Дозування: Звичайна доза становить 100 мг 2 рази на день або 200 мг 1 раз на день. При необхідності дозу можна збільшити до 200 мг 2 рази на день. Більшість побічних ефектів мають дозозалежний характер.

Коригування дози: Літнім пацієнтам звичайна доза підходить, але потрібна обережність. При печінковій недостатності середньої тяжкості (альбумін 25-35 г/л) початкова доза не повинна перевищувати 100 мг на добу; при тяжкому ступені препарат протипоказаний.

Метафора: Целекоксиб — це «НПЗП-снайпер», який прицільно пригнічує запальний фермент ЦОГ-2, намагаючись не зачепити “щит” шлунка (ЦОГ-1). Але якщо снайперу дати надто потужну зброю (дозу вище 200 мг), “віддача” почне бити по серцю і судинах.