Галоперидол (Haloperidol)

Фармакологічна група: Антипсихотичні засоби; похідні бутирофенону. Основна фармакологічна дія: Галоперидол є потужним антагоністом дофамінових D2-рецепторів із високою спорідненістю. Він блокує дофамінергічну передачу в мезолімбічному та мезокортикальному шляхах мозку, що забезпечує сильний антипсихотичний ефект. Крім того, він блокує D2-рецептори в тригерній зоні хеморецепторів (CTZ), що робить його одним із найефективніших антиеметиків (засобів проти нудоти) у паліативній допомозі. Препарат також має слабкий вплив на α1-адренорецептори та 5-HT2 серотонінові рецептори.

Доступні форми випуску

• Таблетки: 0,5 мг, 1,5 мг, 5 мг, 10 мг.
• Пероральний розчин/краплі: 2 мг/мл, 5 мг/5 мл, 10 мг/5 мл (без цукру).
• Ін’єкції: 5 мг/мл (ампули по 1 мл).
• Важливо: ін’єкції не призначені для внутрішньовенного введення!

Показання

• Делірій (коли немедикаментозні методи неефективні).
• Нестримна гикавка.
• Психози та шизофренія.
• Термінальне збудження (ажитація в останні години життя).
• ✢Нудота та блювання (особливо викликані ліками або метаболічними розладами).
• Постійна агресія при деменції (короткостроково, до 6 тижнів).

Протипоказання та застереження

• Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві: галоперидол може різко погіршити рухові функції.
• Ризик подовження інтервалу QT: Галоперидол має відомий ризик виникнення шлуночкової тахікардії типу torsades de pointes. Слід уникати поєднання з іншими препаратами, що подовжують QT (наприклад, метадоном або ондансетроном). При дозах <2 мг/добу ризик нижчий.
• Серцево-судинні події: У літніх пацієнтів із деменцією підвищується ризик інсульту та смертності.
• Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС): Небезпечний стан із гіперпірексією, м’язовою ригідністю та зміною ментального статусу. Вимагає негайної відміни препарату.

Побічні ефекти

• Дуже часто (≥10%): ажитація, безсоння, головний біль, екстрапірамідні розлади (м’язова скутість, дискінезія).
• Часто: сонливість, запор, сухість у роті, депресія, запаморочення, гіпотензія, затримка сечі, збільшення ваги.
• Невідома частота: агранулоцитоз, гінекомастія, гіпоглікемія, набряк гортані.

Лікарська взаємодія

• Адреналін: Категорично не застосовувати! Галоперидол блокує α-рецептори, що призводить до парадоксальної гіпотензії та тахікардії.
• Інгібітори CYP2D6 та CYP3A4 (флуоксетин, пароксетин, кларитроміцин): Підвищують рівень галоперидолу, що збільшує ризик токсичності.
• Леводопа: Ефект антагонізується.
• Метоклопрамід: Різко підвищує ризик екстрапірамідних симптомів.

Дозування у паліативній допомозі

При переході з перорального прийому на підшкірний слід використовувати співвідношення 3:2 (тобто 3 мг всередину = 2 мг підшкірно).

• Нудота (✢): 0,5–1,5 мг на добу підшкірно або всередину (зазвичай одноразово на ніч).
• Делірій: 1–3 мг кожні 4–8 годин до контролю симптомів (макс. 10 мг/добу).

Термінальна ажитація: 0,5–1 мг підшкірно, з можливістю введення кожні 1–4 години за потреби.