Метилфенідат (Methylphenidate)

Фармакологічна група: Стимулятори центральної нервової системи. Основна фармакологічна дія: Метилфенідат є м’яким стимулятором ЦНС. Він блокує транспортні білки зворотного захоплення дофаміну (DAT) і норадреналіну (NET), що призводить до підвищення концентрації цих нейромедіаторів у синаптичній щілині. Крім того, він діє як агоніст 5-HT1A та альфа2-адренорецепторів. Препарат зазнає значного метаболізму «першого проходження» ферментом карбоксилестеразою (CES1A1), минаючи систему цитохрому P450.

Доступні форми випуску

• Таблетки (стандартного вивільнення): 5 мг, 10 мг, 20 мг.
• (Форми з модифікованим вивільненням існують, але не підходять для паліативної допомоги).

Показання в паліативній допомозі

• ✢ Депресія.
• ✢ Втома та астенія, пов’язані з онкологічним захворюванням або паліативним статусом.

Протипоказання та застереження

• Абсолютні протипоказання: одночасний прийом неселективних необоротних ІМАО (ризик гіпертензивного кризу), тяжкі серцево-судинні захворювання (стенокардія, серцева недостатність, тяжкі аритмії або гіпертензія), глаукома, гіпертиреоз, тяжкі психічні розлади.
• Використовувати з обережністю при епілепсії (якщо виникають судоми — відмінити препарат).
• Під час лікування необхідно регулярно (кожні 6 місяців і при зміні дози) контролювати артеріальний тиск, пульс, апетит і психічний статус.
• Слід уникати різкої відміни препарату, оскільки це може викликати сильну втому та повернення депресії.

Побічні ефекти

• Дуже часто: головний біль, безсоння, нервозність.
• Часто: біль у животі, агресія, втрата апетиту, аритмії, зміни артеріального тиску, сухість у роті, нудота/блювання (часто на початку лікування), тахікардія, свербіж шкіри.
• Нечасто/Рідко: галюцинації, біль у грудях, м’язові посмикування, суїцидальні думки, тики, судоми.

Лікарська взаємодія

• Попри те, що препарат не метаболізується через CYP450, він може інгібувати метаболізм трициклічних антидепресантів (ТЦА), СІЗЗС, фенітоїну та варфарину (механізм неясний).
• Антигіпертензивні засоби: метилфенідат може знижувати їх гіпотензивний ефект.
• Антипсихотики (галоперидол та ін.): блокують дофамінові рецептори, нівелюючи стимулюючий (пробуджуючий) ефект метилфенідату.

Дозування

• ✢ Депресія та втома:
  • Початкова доза: 2,5 мг внутрішньо вранці.
  • Дозу збільшують на 2,5 мг кожні 2–3 дні залежно від переносимості.
  • Дози понад 2,5 мг зазвичай ділять на кілька прийомів. Звичайна максимальна доза становить 40 мг/добу.
  • Важливо: остання доза повинна бути прийнята не пізніше 14:00 (2 p.m.).

Коригування дози

• Пожилі: дані щодо використання у літніх обмежені, тому слід застосовувати мінімальну ефективну дозу з максимальною обережністю.
• Печінкова/ниркова недостатність: специфічних інструкцій немає, однак слід використовувати мінімальні дози та ретельно контролювати стан пацієнта.