Набуметон (Nabumetone)

Фармакологічна група: Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП). Основна фармакологічна дія: Набуметон є проліками і має слабку фармакологічну активність доти, доки не метаболізується в печінці. У печінці він окиснюється до активного метаболіту 6-метокси-2-нафтилоцтової кислоти (6-MNA), який є відносно селективним інгібітором ЦОГ-2.

Доступні форми випуску:

Таблетки 500 мг.

Показання в паліативній допомозі:

• Біль і запалення при остеоартриті та ревматоїдному артриті.
• ✢ Біль, пов’язаний з раком.

Протипоказання та застереження: Протипоказаний при активній виразці або шлунково-кишковій кровотечі, тяжкій серцевій, печінковій або нирковій недостатності, а також при реакціях гіперчутливості на аспірин або інші НПЗП в анамнезі. Як і інші НПЗП, він може підвищувати ризик серцево-судинних і тромботичних ускладнень. Потребує контролю аналізів печінки та нирок при тривалому прийомі. Набуметон може маскувати симптоми інфекції або запалення (наприклад, гарячку). Пацієнтам із групи високого ризику шлунково-кишкової токсичності необхідно призначати гастропротекцію (ІПП або мізопростол). При появі перших ознак шкірного висипу лікування слід негайно припинити (ризик тяжких шкірних реакцій).

Побічні ефекти:

• Часто: біль у животі, закреп, діарея, диспепсія, метеоризм, гастрит, гіпертензія, нудота, набряки, свербіж, висип, шум у вухах.
• Нечасто: змінені печінкові проби, задишка, шлунково-кишкові виразки/кровотечі, сонливість.

Лікарська взаємодія:

Метаболізм набуметону до активного 6-MNA включає ізофермент CYP1A2, а подальший метаболізм — CYP2C9. Одночасний прийом інгібіторів CYP1A2 або індукторів CYP2C9 може знизити ефект препарату. Набуметон підвищує ризик нефротоксичності при прийомі з циклоспорином або діуретиками, і ризик кровотеч при прийомі з СІЗЗС або антикоагулянтами. Слід уникати комбінації з низькими дозами аспірину, оскільки активний метаболіт набуметону перешкоджає зв’язуванню аспірину з тромбоцитами, нівелюючи його кардіопротекторний ефект.

Дозування:

Початкова доза 1 г перорально на ніч. За потреби дозу можна збільшити до 500 мг вранці та 1 г на ніч, а потім до 1 г двічі на день. Рекомендується приймати під час або після їжі.

Коригування дози:

У літніх максимальна доза становить 1 г на ніч. Препарат протипоказаний при тяжкій нирковій (CrCl < 30 мл/хв) і печінковій недостатності.

Метафора: Набуметон — це «сплячий агент». Потрапляючи в шлунок, він неактивний і нікого не турбує, але щойно досягає печінки, проходить біотрансформацію, отримує “бойову форму” (6-MNA) і спрямовується прицільно пригнічувати осередки запалення, діючи як селективний блокатор ЦОГ-2.