Прохлорперазин (Prochlorperazine)

Фармакологічна група: Фенотіазини (піперазиновий ряд), антигістамінні препарати (H1-блокатори), антипсихотики. Основна фармакологічна дія: Протиблювотний ефект прохлорперазину насамперед зумовлений антагонізмом до D2-дофамінових рецепторів у тригерній зоні головного мозку. Він також має антихолінергічний ефект, блокує H1-гістамінові рецептори (особливо при тривалому прийомі) та альфа-1-адренорецептори. Має низьку та нестабільну біодоступність через сильний ефект «першого проходження» через печінку.

Доступні форми випуску:

Таблетки 5 мг; букальні (защічні) таблетки 3 мг; сироп 5 мг/5 мл; ін’єкції 12.5 мг/мл. (Ін’єкції не призначені для підшкірного введення!).

Показання у паліативній допомозі:

 
• Тривожність.

 

• Нудота та блювання.

 

• Шизофренія / психози.

Протипоказання та застереження:

Протипоказаний при агранулоцитозі, серцевій недостатності, дисфункції печінки та нирок, тяжкій глаукомі, хворобі Паркінсона та феохромоцитомі. Слід уникати у пацієнтів із деменцією через підвищений ризик смертності. Як і інші антипсихотики, підвищує ризик венозних тромбоемболій (ВТЕ). Знижує судомний поріг (обережно при епілепсії). Присутній потенційний ризик подовження інтервалу QT та розвитку піруетної тахікардії (TdP). Пацієнтів слід попередити про необхідність уникати прямих сонячних променів через ризик фотосенсибілізації.

Побічні ефекти:

Частота не визначена, але включають: акатизію (руховий неспокій, може розвинутися навіть при низьких протиблювотних дозах), сонливість, нечіткість зору, сухість у роті, затримку сечі, постуральну гіпотензію, екстрапірамідні розлади (паркінсонізм, пізня дискінезія — мимовільні рухи обличчя, які можуть стати незворотними), порушення терморегуляції (гіпо- або гіпертермія).

Лікарська взаємодія:

Метаболізується ізоферментами CYP2C19, CYP2D6 та CYP3A4. Посилює седацію при поєднанні з депресантами ЦНС та підвищує ризик гіпотензії з антигіпертензивними засобами. Знижує ефективність леводопи. Збільшує ризик екстрапірамідних симптомів (скутості, тремору) при комбінуванні з галоперидолом або метоклопрамідом.

Дозування:

 
• Нудота та блювання: 5–10 мг внутрішньо 2–3 рази на день. Букально (під верхню губу): 3–6 мг 2 рази на день. Альтернативно — 12,5 мг глибоко внутрішньом’язово, з переходом на пероральний прийом через 6 годин.

 

• Тривожність: 15–20 мг на добу дробово (наприклад, 5 мг 3 рази на день), максимум до 40 мг/добу.

 

• Психози: Початково 12,5 мг внутрішньо 2 рази на день, з поступовим підвищенням до 75–100 мг/добу.

Коригування дози:

У літніх людей рекомендовані знижені стартові дози через високий ризик постуральної гіпотензії (падіння тиску при встанні) та лікарського паркінсонізму. При порушенні функції печінки або нирок виробник рекомендує уникати застосування препарату, але якщо це необхідно, використовувати знижені дози під суворим контролем через ризик кумуляції.

Метафора: Прохлорперазин — це «жорсткий наглядач шлунка та нервової системи». Він ефективно пригнічує бунти в центрах нудоти та заспокоює тривогу, але за свою роботу вимагає суворого підпорядкування: він не терпить прямого сонячного світла (викликає опіки-фотосенсибілізацію), може скути м’язи або змусити тіло мимовільно смикатися (екстрапірамідні ефекти) і суворо карає різким падінням тиску тих літніх пацієнтів, хто занадто швидко встає на ноги.