Ривастигмін (Rivastigmine)

Фармакологічна група: Інгібітори холінестерази. Основна фармакологічна дія: Полегшує холінергічну нервову передачу за рахунок уповільнення деградації ацетилхоліну. Ривастигмін швидко та екстенсивно метаболізується, головним чином, шляхом холінестеразного гідролізу.

Доступні форми випуску:

Капсули 1,5 мг, 3 мг, 4,5 мг, 6 мг; пероральний розчин 2 мг/мл; трансдермальні пластирі 4,6 мг/24 години, 9,5 мг/24 години, 13,3 мг/24 години.

Показання у паліативній допомозі:

 
• Деменція легкого та середнього ступеня тяжкості при хворобі Альцгеймера.

 

• Деменція легкого та середнього ступеня при хворобі Паркінсона (тільки для перорального прийому).

Протипоказання та застереження:

Слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з астмою, ХОЗЛ, порушеннями надшлуночкової провідності (ризик брадикардії), схильністю до виразкової хвороби (через підвищення секреції шлункової кислоти), а також при нирковій або печінковій недостатності. Ривастигмін асоціюється з втратою ваги, тому під час терапії необхідно контролювати масу тіла пацієнта. Побічні ефекти залежать від дози; якщо лікування переривається на кілька днів, дозу необхідно титрувати заново, щоб уникнути розвитку виражених побочних ефектів. Може впливати на здатність керувати автомобілем.

Побічні ефекти:

 
• Дуже часто: анорексія, діарея, запаморочення, нудота, блювання (а також падіння та тремор у пацієнтів із хворобою Паркінсона).

 

• Часто: біль у животі, збудження, тривога, астенія, сплутаність свідомості, депресія, диспепсія, головний біль, безсоння, нічні кошмари, пітливість, зниження ваги. Для пластирів характерні реакції у місці аплікації.

 

• Нечасто: брадикардія, непритомність, виразка шлунка, фібриляція передсердь, підвищення печінкових проб.

Лікарська взаємодія:

 
• Фармакокінетична: Ривастигмін не метаболізується ферментами CYP450, тому клінічно значущі метаболічні взаємодії невідомі.

 

• Фармакодинамічна: Антагонізує ефекти антихолінергічних препаратів.

Дозування:

 
• Внутрішньо: Початкова доза 1,5 мг 2 рази на день. Дозу можна збільшувати на 1,5 мг 2 рази на день кожні 2 тижні залежно від відповіді. Максимальна доза — 6 мг 2 рази на день. Якщо прийом перервано більше ніж на кілька днів, лікування слід починати заново з дози 1,5 мг 2 рази на день.

 

• Трансдермально (тільки при деменції Альцгеймера): Початкова доза 4,6 мг/24 години. Через 4 тижні дозу можна збільшити до 9,5 мг/24 години. Подальше підвищення до 13,3 мг/24 години можливе через 6 місяців за клінічними показаннями. При перерві більше 3 днів починати заново з дози 4,6 мг/24 години. Пластир змінюють кожні 24 години.

Коригування дози:

У літніх людей коригування не потрібне. Концентрація препарату в плазмі підвищується при нирковій та печінковій недостатності легкого та середнього ступеня, але формальне зниження дози не потрібне — дозу потрібно титрувати з особливою обережністю. При тяжкій печінковій недостатності потрібен ретельний моніторинг.

Метафора: Ривастигмін — це «підсилювач пам’яті з побічним “трясінням”». Він блокує ферменти, що руйнують ацетилхолін, покращуючи когнітивні функції, але надлишок цього медіатора може “перезбудити” кишечник (викликавши сильну нудоту) або посилити рухові порушення при Паркінсоні. Пластир працює як плавний дозатор, пом’якшуючи ці стрибки.