Спиронолактон (Spironolactone)

Фармакологическая группа: Калийсберегающие диуретики; специфические антагонисты альдостерона. Основное фармакологическое действие: Спиронолактон является специфическим антагонистом гормона альдостерона. Он действует преимущественно на натрий-калиевые насосы в дистальных извитых канальцах почек, вызывая усиленную экскрецию натрия и воды из организма, сохраняя при этом запасы калия. Препарат обладает очень постепенным началом действия. Быстро метаболизируется в активные метаболиты, которые выводятся почками и с желчью.

Доступные формы выпуска:

Таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг. Доступна нелицензированная оральная суспензия 25 мг/5 мл и 50 мг/5 мл (без сахара).

Показания в паллиативной помощи:

Застойная сердечная недостаточность; асцит, связанный с циррозом или злокачественными новообразованиями (в онкологии).

Противопоказания и предостережения:

Строго противопоказан при острой почечной недостаточности, анурии, болезни Аддисона, тяжелом нарушении функции почек (креатинин сыворотки >220 мкмоль/л) и исходной гиперкалиемии (калий >5 ммоль/л). Требует постоянного контроля функции почек (U&E), так как может вызвать гиперкалиемию, гипонатриемию и обратимый метаболический ацидоз.

Побочные эффекты:

• Очень часто: гиперкалиемия.
• Часто: острое повреждение почек (ОПП), гинекомастия и боль в груди (у мужчин), спутанность сознания, головокружение, недомогание, тошнота, сыпь, мышечные спазмы.

Лекарственное взаимодействие:

Значительно повышает риск фатальной гиперкалиемии при совместном приеме с ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, препаратами калия, ко-тримоксазолом и триметопримом. Увеличивает период полувыведения (задерживает вывод) дигоксина. Обезболивающие из группы НПВП блокируют внутрипочечный синтез простагландинов и могут сильно снизить мочегонный эффект спиронолактона. Избыточное употребление лакрицы может снизить его эффективность.

Дозировка:

Препарат рекомендуется принимать вместе с едой или после нее.

• Асцит (при злокачественных новообразованиях): начальная доза 100 мг внутрь 1 раз в день утром. Дозу можно увеличивать с шагом 100 мг каждые 3–5 дней до максимума 400 мг в сутки (высокие дозы следует делить на несколько приемов для снижения тошноты).
• Тяжелая сердечная недостаточность: 25 мг 1 раз в сутки, только если калий ≤5,0 ммоль/л и креатинин ≤220 мкмоль/л (под строгим контролем анализов).

Корректировка дозы:

Жестких указаний для пожилых пациентов нет. У пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью дозу следует подбирать крайне индивидуально, так как это нарушает метаболизм и выведение препарата.