Теофиллин (Theophylline)

Фармакологическая группа: Производные ксантина. Основное фармакологическое действие: Теофиллин является производным ксантина, химически близким к кофеину. Он конкурентно ингибирует фосфодиэстеразу (типов III и IV), а также блокирует аденозиновые рецепторы, предотвращая бронхоспазм. Препарат обладает узким терапевтическим окном. Быстро и полностью всасывается при пероральном приеме. Экстенсивно метаболизируется печенью через изоферменты CYP1A2 и CYP2E1 (процессы ограничены по емкости и легко насыщаются).

Доступные формы выпуска:

• Нелицензированная жидкость (special): 50 мг/5 мл.
• Таблетки модифицированного высвобождения (Uniphyllin®): 200 мг, 300 мг, 400 мг.

Показания в паллиативной помощи:

• Профилактика и лечение обратимого бронхоспазма.

Противопоказания и предостережения:

• Противопоказан пациентам с порфирией.
• Может вызвать потенциально опасную гипокалиемию, особенно при совместном применении с бета-2-агонистами, кортикостероидами и диуретиками.
• Применять с большой осторожностью при: острых лихорадочных заболеваниях, аритмиях, хроническом алкоголизме, сердечной недостаточности (период полувыведения удлиняется), печеночной недостаточности, гипертиреозе, язвенной болезни желудка и тяжелой гипертензии.
• Препарат имеет очень узкую грань между лечебной и токсической дозой (требует мониторинга).

Побочные эффекты:

• Дискомфорт в животе, диарея, раздражение желудка, головная боль, гипотензия, бессонница, тошнота/рвота, учащенное сердцебиение (пальпитации).

Лекарственное взаимодействие:

• Теофиллин сильно зависит от фермента CYP1A2. Ингибиторы (например, ципрофлоксацин, эритромицин, аллопуринол, амиодарон) повышают плазменные концентрации теофиллина, приводя к токсичности,.
• Индукторы (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) снижают концентрацию препарата в крови.
• Курение и хроническое употребление алкоголя индуцируют CYP1A2 и CYP2E1, значительно ускоряя выведение теофиллина.

Дозировка и корректировка:

• Обычно лечение начинают с препаратов модифицированного высвобождения. Начальная доза составляет 200 мг внутрь 2 раза в день (BD). Дозу строго корректируют в зависимости от концентрации препарата в плазме крови,.
• При использовании жидкости препарат назначают 3 раза в день (TDS), также под контролем крови.
• Пожилые: лечение следует начинать с минимальных доз под строгим контролем анализов.
• Печеночная/Почечная недостаточность: При печеночной недостаточности метаболизм резко замедляется. Начинать нужно с минимальных доз с тщательным мониторингом. При почечной недостаточности корректировка дозы не требуется.

Метафора: Теофиллин — это «тугая бронхиальная пружина». Он отлично расширяет дыхательные пути, но требует идеальной калибровки (мониторинга крови). Если пружину недотянуть — эффекта не будет, а если перетянуть (например, добавив антибиотики-ингибиторы или бросив курить), она «выстрелит» тяжелыми сердечными аритмиями и судорогами,.