Ципрогептадин (Cyproheptadine)

Фармакологическая группа: Антигистаминные препараты (производные пиперидина). Основное фармакологическое действие: Является блокатором H1-гистаминовых рецепторов со слабыми антихолинергическими свойствами. Помимо этого, ципрогептадин обладает выраженным антагонизмом к серотониновым рецепторам 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6 и 5-HT7. Именно эта способность блокировать множество серотониновых рецепторов делает его полезным для лечения серотонинового синдрома.

Доступные формы выпуска: Таблетки 4 мг.

Показания в паллиативной помощи: ✢ Симптоматическое лечение серотонинового синдрома; ✢ стимуляция аппетита; ✢ диарея, связанная с карциноидным синдромом. Лицензирован для лечения аллергии и сосудистых головных болей (мигрени).

Противопоказания и предостережения: Британский производитель противопоказывает препарат для пожилых людей. Противопоказан при глаукоме, обструкции шейки мочевого пузыря/задержке мочи, пилородуоденальной обструкции, а также при совместном приеме ИМАО. С осторожностью использовать при астме, сердечно-сосудистых заболеваниях, артериальной гипертензии и гипертиреозе.

Побочные эффекты: Часто: сонливость (обычно проходит через неделю лечения), сухость во рту, повышение аппетита и увеличение веса, головокружение, снижение АД, запор, парадоксальные реакции (агрессия, возбуждение, нервозность).

Лекарственное взаимодействие: Может снижать антидепрессивный эффект СИОЗС. Опасен одновременный прием с ИМАО (риск галлюцинаций). Аддитивно усиливает седативное действие депрессантов ЦНС.

Дозировка:

• ✢ Серотониновый синдром: Начальная доза 12 мг внутрь, затем по 2 мг каждые 2 часа до получения клинического ответа (максимум 32 мг/сут). Поддерживающая доза — 8 мг каждые 6 часов до разрешения симптомов.
• ✢ Аппетит / диарея (карциноид): Начальная доза 4 мг 3 раза в день. Дозу можно увеличить до 8 мг 3 раза в день.

Корректировка дозы: Хотя пожилым препарат противопоказан из-за риска головокружения, седации и гипотензии, для лечения жизнеугрожающего серотонинового синдрома его следует применять в минимально эффективной дозе. При почечной и печеночной недостаточности дозу подбирают индивидуально.

Метафора: Ципрогептадин — это «глушилка для серотонина». Он прочно закрывает рецепторы, усмиряя серотониновый шторм и останавливая диарею, при этом побочным эффектом отключения серотонина становится разблокировка чувства голода.