Лансопразол (Lansoprazole)

Фармакологическая группа: Ингибиторы протонной помпы (ИПП). Основное фармакологическое действие: Лансопразол является желудочным ИПП, который дозозависимо подавляет секрецию желудочной кислоты путём специфического ингибирования фермента H+/K+-АТФазы в париетальных клетках желудка. Препарат быстро инактивируется желудочной кислотой, поэтому пероральные формы имеют кишечнорастворимое покрытие. Биодоступность составляет около 90%, однако приём с пищей может её снижать. Он интенсивно метаболизируется, главным образом ферментом CYP2C19, а также (в меньшей степени) CYP3A4. У пациентов со статусом «медленного метаболизатора» CYP2C19 (или при приёме ингибиторов этого фермента) плазменные концентрации препарата могут быть значительно выше. Метаболиты практически неактивны и выводятся через почки и с жёлчью.

Доступные формы выпуска

• Ородисперсные таблетки: 15 мг, 30 мг.
• Капсулы (с кишечнорастворимыми гранулами): 15 мг, 30 мг.

Показания

• Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Лечение и профилактика рефлюкс-эзофагита.
• Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
• Лечение и профилактика доброкачественных язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приёмом НПВС.

Противопоказания и предостережения

• Повышение pH желудка может существенно повлиять на всасывание некоторых лекарственных средств.
• Терапия лансопразолом может привести к незначительному повышению риска желудочно-кишечных инфекций (например, Clostridium difficile), поэтому следует избегать необоснованного применения или высоких доз.
• При лечении длительностью более 8 недель после его прекращения может возникнуть рикошетная гиперсекреция кислоты.
• ИПП могут вызывать электролитные нарушения, такие как гипомагниемия и гипонатриемия (и связанные с ними гипокальциемию и гипокалиемию).
• Существует условный риск удлинения интервала QT и развития пируэтной тахикардии (TdP) из-за склонности препарата вызывать значительные электролитные нарушения.
• При применении в высоких дозах и длительно (>1 года) ИПП могут повышать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей; следует рассмотреть необходимость адекватного потребления кальция и витамина D.
• Ородисперсные таблетки содержат аспартам, поэтому их следует избегать пациентам с фенилкетонурией.

Побочные эффекты

• Часто: головная боль, тошнота.
• Нечасто: боль в животе, головокружение, сонливость, сухость во рту, повышение уровней печёночных ферментов, желудочно-кишечные кровотечения, язвы ЖКТ, отёки, зуд, сыпь.
• Редко: депрессия, галлюцинации, гепатит, лейкопения, тромбоцитопения, нарушения вкуса и зрения.
• Очень редко: асептический менингит, анафилаксия, гипонатриемия, синдром Стивенса—Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
• Неизвестно: гипомагниемия.

Лекарственное взаимодействие

• Влияние на всасывание: препараты с pH-зависимой абсорбцией могут пострадать; следует избегать комбинации с атазанавиром и эрлотинибом. Снижается всасывание препаратов железа (рекомендуется принимать с витамином C) и кетоконазола/итраконазола.
• Антациды: их следует принимать как минимум за 1 час до лансопразола, так как они снижают его биодоступность.
• Взаимодействие через CYP450: флуконазол может повышать концентрацию лансопразола (за счёт ингибирования CYP2C19). Лансопразол может снижать концентрацию теофиллина (за счёт индукции CYP1A2).
• Метотрексат: лансопразол может повышать его уровень; может потребоваться временная отмена лансопразола.

Дозировка

• Язвы и эзофагит: 30 мг перорально 1 раз в сутки в течение 2–8 недель.
• Симптоматический рефлюкс или профилактика язв, ассоциированных с НПВС: 15–30 мг перорально 1 раз в сутки.

Коррекция дозы

• Пожилые пациенты: обычно доза не должна превышать 30 мг в сутки без серьёзных клинических оснований.
• Печёночная недостаточность: при умеренной или тяжёлой печёночной недостаточности рекомендуется снизить дозу на 50%.

Почечная недостаточность: коррекция дозы не требуется.

Метафора для понимания: Лансопразол работает как «точный выключатель» для кислотных насосов вашего желудка. Он останавливает выработку кислоты на самом базовом клеточном уровне, но ему нужна защитная «капсула-скафандр», чтобы безопасно пройти через уже имеющуюся кислоту и начать действовать.