Лидокаин (местный) (Lidocaine topical)

Фармакологическая группа: Местные анестетики амидного типа. Основное фармакологическое действие: Лидокаин предотвращает генерацию и проведение нервных импульсов, блокируя потенциалзависимые натриевые каналы. Мелкие нервные волокна (С и А-дельта, передающие боль и температуру) блокируются раньше, чем крупные волокна, отвечающие за осязание и давление. Лидокаин прочнее связывается с открытыми каналами и избирательно подавляет аномальную эктопическую активность в очагах с повышенной плотностью натриевых каналов, что характерно для поврежденных нервов. При местном применении пластыря системная абсорбция составляет всего 3 ± 2%, поэтому он обеспечивает именно местную анальгезию, а не анестезию (нормальная чувствительность сохраняется).

Доступные формы выпуска

• Медицинские пластыри (POM): Versatis®, Ralvo® — 5% лидокаина (700 мг) размером 10 × 14 см.
• Специальный препарат без лицензии (POM): 2% стерильный гель лидокаина гидрохлорида в 24% Lutrol® F127.

Показания в паллиативной помощи

• Симптоматическое облегчение нейропатической боли, связанной с постгерпетической невралгией.
• ✢ Постторакотомическая боль и ✢ боль после мастэктомии.
• ✢ Локализованные нейропатии и скелетно-мышечные боли.
• ✢ Боль от злокачественных (распадающихся) ран (используется 2% гель Lutrol®).

Противопоказания и предостережения

• Противопоказан при гиперчувствительности к лидокаину или другим местным анестетикам амидного типа (например, бупивакаину).
• Не наносить на воспаленную или поврежденную кожу, слизистые оболочки или глаза (пластыри).
• Несмотря на низкую абсорбцию, пластыри следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой сердечной, почечной или печеночной недостаточностью.

Побочные эффекты

• Очень часто: реакции в месте применения (эритема, сыпь, зуд).
• Нечасто: повреждение в месте нанесения (поражение кожи).
• Очень редко: анафилаксия.

Лекарственное взаимодействие

• Фармакокинетическое: благодаря низкой системной абсорбции фармакокинетические взаимодействия маловероятны.
• Фармакодинамическое: может оказывать опиоид-сберегающий эффект (требуется пересмотр дозы анальгетиков). С осторожностью применять с антиаритмическими препаратами I класса и другими местными анестетиками из-за риска аддитивных системных эффектов.

Дозировка

• Нейропатическая боль: наклеивать до трех пластырей на пораженную область на 12 часов, затем следует 12-часовой перерыв без пластыря.
• Особые указания: пластырь можно разрезать до нужного размера перед снятием защитной пленки. При использовании вне лицензии пластырь может оставаться на коже до 18 часов.
• ✢ Гель Lutrol® 2% (для злокачественных ран): обезболивающий эффект длится 6–8 часов. Перед применением флакон следует подержать в холодильнике не менее 30 минут, чтобы гель стал жидким и легко распределялся по ране (одного флакона хватает на 10 см²). При температуре тела гель почти затвердевает, образуя защитный барьер.