Лидокаин (инфузия) (Lidocaine infusion)

Фармакологическая группа: Местные анестетики; блокаторы натриевых каналов. Основное фармакологическое действие: Системный анальгезирующий эффект лидокаина имеет мультимодальную природу. Его основная мишень — потенциалзависимые натриевые каналы. Лидокаин подавляет спонтанные эктопические электрические разряды в поврежденных нервах. Малые нервные волокна (в частности C и A-дельта, передающие боль) значительно более чувствительны к лидокаину, чем крупные волокна, поэтому препарат обеспечивает анальгезию без влияния на нормальную функцию осязания или давления. Также действует через усиление нисходящих тормозных болевых путей и влияние на NMDA-рецепторы.

Доступные формы выпуска

• Раствор для инъекций: 5 мг/мл (0,5%), 10 мг/мл (1%), 20 мг/мл (2%).

Показания в паллиативной помощи

• ✢ Рефрактерная онкологическая боль (применение вне инструкции).
• ✢ Нестерпимый зуд, ассоциированный с Т-клеточной лимфомой.

Противопоказания и предостережения

• Абсолютные противопоказания: аллергия на амидные анестетики, тяжелая сердечная недостаточность, полная блокада сердца, неконтролируемые судороги.
• Перед началом системной инфузии необходимо скорректировать нарушения электролитов (гипокалиемию/гипомагниемию).
• С осторожностью применять при брадикардии, эпилепсии, миастении гравис, печеночной и почечной недостаточности, а также у пожилых пациентов (из-за риска накопления).
• Тщательный мониторинг: перед началом инфузии следует выполнить ЭКГ и проверить анализы (ОАК, мочевина/электролиты, печеночные пробы, уровни магния и кальция). Во время инфузии необходим регулярный контроль артериального давления, пульса, частоты дыхания и уровня седации.
• Доза сопутствующих опиоидов, вероятно, потребует снижения (опиоид-сберегающий эффект).

Побочные эффекты

Профиль безопасности достаточно предсказуем: симптомы появляются последовательно по мере роста концентрации препарата в плазме.

• Легкие (концентрация <8 мкг/мл): легкое головокружение, артериальная гипертензия, металлический привкус во рту, онемение и покалывание в пальцах или вокруг рта, шум в ушах.
• Умеренные (8–12 мкг/мл): нарушение слуха (глухота), сонливость, гипотензия, миоклонус, тошнота, выраженное головокружение, нарушение зрения.
• Тяжелые (>12 мкг/мл): остановка сердца, сердечные аритмии, кома, остановка дыхания, судороги. Подкожная инфузия (CSCI) может вызывать реакции в месте введения.

Лекарственное взаимодействие

• Лидокаин метаболизируется ферментами CYP1A2 и CYP3A4. Применение таких ингибиторов, как ципрофлоксацин, эритромицин или флувоксамин, может снизить его выведение и резко повысить риск серьезной токсичности.
• Возможен риск желудочковых аритмий при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Дозирование

Только под наблюдением специалиста в условиях с возможностью мониторинга!

• ✢ Рефрактерная боль: некоторые протоколы рекомендуют сначала ввести тест-дозу 50–100 мг подкожно (за 30–60 мин) или в/в (за 20–30 мин). Далее назначают постоянную подкожную инфузию (CSCI) со скоростью 0,5–2 мг/кг/ч (или фиксированно 50 мг/ч).
• ✢ Нестерпимый зуд: инфузия со скоростью от 0,12 мг/кг/ч до максимума около 1,19 мг/кг/ч (медианная продолжительность курса — 6 дней).

Коррекция дозы

• Пожилые пациенты и нарушения функции печени/почек: метаболиты лидокаина (MEGX и GX) могут накапливаться, особенно при непрерывных инфузиях более нескольких дней, что приводит к токсичности. Рекомендуются сниженные стартовые дозы (например, 0,2 мг/кг/ч или 250 мг на 24 часа) и крайне тщательный мониторинг.