Ропинирол (Ropinirole)

Фармакологическая группа: Агонист дофаминовых D2 и D3 рецепторов. Основное фармакологическое действие: Стимулирует дофаминовые рецепторы в стриатуме головного мозга. Ропинирол экстенсивно метаболизируется ферментом CYP1A2 до неактивных метаболитов, которые в основном выводятся с мочой.

Доступные формы выпуска:

Таблетки стандартного высвобождения 250 мкг, 500 мкг, 1 мг, 2 мг, 5 мг. Таблетки модифицированного высвобождения (MR/XL) 2 мг, 4 мг, 6 мг, 8 мг.

Показания в паллиативной помощи:

• Синдром беспокойных ног (только таблетки стандартного высвобождения).
• Болезнь Паркинсона.

Противопоказания и предостережения:

Не следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью (CrCl <30 мл/мин). Применять с осторожностью при сердечно-сосудистых заболеваниях (риск аритмий и гипотензии — нужен контроль АД) и психозах. Дофаминовые агонисты могут вызывать чрезмерную дневную сонливость и внезапные приступы засыпания. Возможно развитие расстройств контроля над импульсами: патологическая тяга к азартным играм, компульсивное переедание и шопоголизм, гиперсексуальность. Отмену препарата следует проводить постепенно (из-за риска развития ЗНС). Может возникнуть парадоксальное ухудшение симптомов синдрома беспокойных ног. Быстрый транзит по ЖКТ (диарея) снижает абсорбцию таблеток пролонгированного действия. Влияет на способность к вождению из-за сонливости.

Побочные эффекты:

• Очень часто: сонливость, дискинезия (при титровании), тошнота, обморок.
• Часто: боль в животе, спутанность сознания, запор, головокружение, диспепсия, галлюцинации, периферические отеки, внезапное засыпание, рвота.
• Неизвестно: компульсивное переедание, шопоголизм, гиперсексуальность, патологическая склонность к азартным играм.

Лекарственное взаимодействие:

• Фармакокинетическое: Субстрат CYP1A2. Ципрофлоксацин (ингибитор) значительно повышает концентрацию ропинирола в плазме. Курение ускоряет клиренс ропинирола; если пациент начинает или бросает курить, потребуется коррекция дозы.
• Фармакодинамическое: Антагонисты дофамина (нейролептики, метоклопрамид) снижают эффективность ропинирола. Депрессанты ЦНС и алкоголь потенцируют седацию.

Дозировка:

• Болезнь Паркинсона: (Стандартное высвобождение) Начальная доза 250 мкг 3 раза в день. Дозу повышают с интервалом в 1 неделю до 1 мг 3 раза в день, далее — по потребности до максимума 24 мг/сут,. (Модифицированное высвобождение) 2 мг 1 раз в день с титрованием до максимума 24 мг 1 раз в день,.
• Синдром беспокойных ног: Начальная доза 250 мкг внутрь на ночь (за 2 часа до сна) в течение 2 дней, затем 500 мкг на ночь в течение 5 дней. Далее титруют на 500 мкг в неделю до максимума 4 мг в сутки.

Корректировка дозы:

У пожилых дозу следует титровать с осторожностью. При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекция не требуется. Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (CrCl <30 мл/мин), если пациент не находится на гемодиализе (при гемодиализе начальная доза 250 мкг 3 раза в день, макс. 18 мг/сут). Избегать при тяжелой печеночной недостаточности, титровать с осторожностью при легкой и средней.

FAQ (Практические вопросы):

Как курение влияет на лечение ропиниролом? Табачный дым активирует фермент печени (CYP1A2), разрушающий ропинирол. Если пациент, принимающий этот препарат, внезапно бросает курить, фермент «тормозит», и уровень лекарства в крови может резко возрасти до токсического, что потребует снижения дозы,.

Может ли лекарство вызывать странности в поведении? Да, это частая проблема препаратов этой группы. Ропинирол может спровоцировать расстройства импульсного контроля: пациент может внезапно увлечься азартными играми, начать бесконтрольно тратить деньги (шопоголизм), переедать или проявлять гиперсексуальность,.

Можно ли резко перестать принимать таблетки? Нет. Резкая отмена дофаминовых агонистов может спровоцировать состояние, похожее на смертельно опасный злокачественный нейролептический синдром (с высокой температурой и мышечной жесткостью), поэтому дозу нужно снижать постепенно.

Метафора: Ропинирол — это «искусственный дофамин с риском азарта». Заменяя недостающий дофамин в мозге, он «заводит» двигательные центры, снимая скованность при болезни Паркинсона или желание двигать ногами ночью, но при этом может случайно «перегреть» центры удовольствия, вызывая внезапное засыпание среди бела дня или неконтролируемую тягу к покупкам и казино.