Транексамовая кислота (Tranexamic acid)

Фармакологическая группа: Антифибринолитические средства. Основное фармакологическое действие: Транексамовая кислота является антифибринолитическим препаратом, который конкурентно ингибирует активацию плазминогена в плазмин, тем самым предотвращая растворение (разрушение) тромбов в организме.

Доступные формы выпуска

• Таблетки (с риской): 500 мг.
• Инъекции: 500 мг/5 мл.

Показания в паллиативной помощи

• Краткосрочное применение при кровотечениях или риске кровотечения на фоне повышенного фибринолиза.
• Местный фибринолиз (ассоциированный с хирургическими вмешательствами, меноррагией, носовыми кровотечениями).
• ✢ Кровотечения из ран (местное применение).

Противопоказания и предостережения

• Абсолютно противопоказана при активных тромбоэмболических заболеваниях, тромбозах артерий или вен в анамнезе и при тяжелой почечной недостаточности (из-за риска кумуляции).
• С осторожностью применяется при:
  • массивной гематурии (кровь в моче), так как нерастворенный тромб может вызвать механическую закупорку мочеточников.
  • диссеминированном внутрисосудистом свертывании крови.
  • почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести.
• Пациентам, получающим длительную терапию, необходимо регулярно проверять функцию печени и проходить офтальмологические обследования (при нарушениях зрения препарат следует отменить).

Побочные эффекты

• Редко: аллергические кожные реакции, нарушения цветового зрения, окклюзия сосудов сетчатки глаза, тромбоэмболические осложнения.
• Очень редко: артериальные или венозные тромбозы, диарея, реакции гиперчувствительности, тошнота, рвота.

Лекарственное взаимодействие

• Фармакокинетическое: клинически значимых взаимодействий не выявлено.
• Фармакодинамическое: Противодействует эффекту фибринолитических (тромболитических) препаратов.

Дозировка

• Генерализованный фибринолиз: Внутривенно (IV) 1000 мг (или 15 мг/кг) каждые 6–8 часов. Скорость введения не должна превышать 100 мг/мин.
• Местный фибринолиз: Внутрь (PO) 1000 мг – 1500 мг (или 15–25 мг/кг) 2–3 раза в день (BD – TDS). Внутривенно: 500 мг – 1000 мг BD-TDS (медленно), после чего при необходимости возможна непрерывная внутривенная инфузия 25–50 мг/кг за 24 часа.
• ✢ В исключительных случаях сообщалось о применении через непрерывную подкожную инфузию (CSCI): 1500 мг – 2000 мг за 24 часа (с максимальным разведением водой для инъекций).
• Носовое кровотечение: 1000 мг внутрь 3 раза в день в течение 7 дней.
• ✢ Местно (кровоточащие раны): 500 мг – 1000 мг (используя раствор для инъекций или растолченные таблетки) наносятся непосредственно на рану через подходящую повязку с применением давления. Состояние следует оценить через 10–20 минут.

Корректировка дозы

• Пожилые: Корректировка не требуется.
• Печеночная недостаточность: Специальных рекомендаций нет, применять в минимальной эффективной дозе.
• Почечная недостаточность: Дозы строго корректируются по уровню креатинина сыворотки крови (SeCr). При SeCr от 120 до 249 мкмоль/л доза внутрь не должна превышать 15 мг/кг 2 раза в день. При SeCr 250–500 мкмоль/л — не более 15 мг/кг 1 раз в день. При тяжелой почечной недостаточности применение препарата противопоказано.

Метафора: Транексамовая кислота — это не «строитель новых тромбов», а «охранник старых». Она не ускоряет свертывание крови сама по себе, но блокирует в организме естественную «команду уборщиков» (плазмин), которые растворяют уже образовавшиеся кровяные сгустки. Это позволяет физиологическим тромбам-пробкам закрепиться и надежно «зацементировать» поврежденный сосуд или рану.