Домперидон (Domperidone)

Фармакологическая группа: Противорвотные средства; стимуляторы перистальтики (прокинетики). Основное фармакологическое действие: Домперидон является периферическим антагонистом дофаминовых D2-рецепторов. Он практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Его противорвотный эффект обусловлен сочетанием гастрокинетического действия (ускорение опорожнения желудка и повышение тонуса нижнего пищеводного сфинктера) и блокадой дофаминовых рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне (CTZ), которая находится вне пределов ГЭБ.

Доступные формы выпуска

• Motilium® (POM): таблетки по 10 мг.
• Генерические препараты (POM): таблетки по 10 мг, оральная суспензия 5 мг/5 мл.

Показания

• Лечение тошноты и рвоты.
• ✢ Желудочно-пищеводный рефлюкс.
• ✢ Нарушения моторики ЖКТ (например, чувство переполнения, вздутие, отрыжка).

Противопоказания и предупреждения

• Кардиологические риски: препарат связан с риском удлинения интервала QT и серьёзных желудочковых аритмий. Противопоказан пациентам с застойной сердечной недостаточностью, нарушениями проводимости или выраженными электролитными нарушениями (гипокалиемия, гипомагниемия).
• Противопоказания: желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация кишечника, пролактинома, умеренная или тяжёлая печёночная недостаточность.
• Возраст: пациенты старше 60 лет имеют более высокий риск сердечных осложнений при дозах более 30 мг/сутки.

Побочные эффекты

• Часто: сухость во рту.
• Нечасто: тревожность, астения, боль или дискомфорт в молочных железах, сонливость, головная боль, диарея.
• Неизвестная частота: удлинение QT, желудочковые аритмии, внезапная сердечная смерть, задержка мочи, гинекомастия, аменорея (из-за повышения уровня пролактина), экстрапирамидные расстройства (редко, поскольку практически не проникает в мозг).

Лекарственное взаимодействие

• CYP3A4: домперидон метаболизируется преимущественно цитохромом CYP3A4. Одновременное применение с мощными ингибиторами этого фермента (кларитромицин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, вориконазол) противопоказано из-за риска резкого повышения концентрации домперидона и остановки сердца.
• Грейпфрутовый сок: следует избегать, поскольку он ингибирует CYP3A4 в кишечнике.
• Антагонисты прокинетического эффекта: антихолинергические средства и опиоиды антагонизируют действие домперидона на моторику.

Дозировка

• Стандартная (лицензированная): 10 мг до 3 раз в сутки (TDS), максимальная продолжительность лечения — 7 дней.

✢ Паллиативная практика: при необходимости доза может быть увеличена до 10–20 мг TDS или четыре раза в сутки (QDS); максимальная суточная доза — 80 мг. Перед использованием таких доз следует рассмотреть альтернативы (например, метоклопрамид).