Миртазапин (Mirtazapine)

Фармакологическая группа: Антидепрессанты. Основное фармакологическое действие: Миртазапин усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу за счет антагонизма к пресинаптическим альфа2-адренорецепторам. Блокада рецепторов 5-HT2A и 5-HT3 предотвращает типичные для СИОЗС побочные эффекты (такие как тошнота). Антигистаминный эффект (блокада H1-рецепторов) вызывает седацию на начальном этапе лечения. Препарат метаболизируется печенью (через CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4) и выводится с мочой и калом.

Доступные формы выпуска

• Таблетки (и диспергируемые формы): 15 мг, 30 мг, 45 мг.
• Оральный раствор: 15 мг/мл.

Показания в паллиативной помощи

• Депрессия.
• ✢ Анорексия, бессонница, кожный зуд (использование вне инструкции).

Противопоказания и предостережения

• Запрещен совместный прием с ИМАО (или в течение 14 дней после их отмены) из-за риска серотониновой токсичности.
• С осторожностью применяется при: эпилепсии, диабете (нарушает гликемический контроль), гипотензии, печеночной/почечной недостаточности.
• Существует риск гипонатриемии (особенно у пожилых) и удлинения интервала QT.
• Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание симптомов отмены (тошнота, тревога, головная боль).

Побочные эффекты

• Очень часто: повышение аппетита (тяга к углеводам); сонливость (парадоксально уменьшается при повышении дозы); сухость во рту; увеличение веса.
• Часто: периферические отеки, утомляемость, головокружение, спутанность сознания, ортостатическая гипотензия, тремор.

Лекарственное взаимодействие

• Карбамазепин и фенитоин могут снижать уровень миртазапина в крови как минимум на 50% (из-за индукции ферментов).
• Аддитивный седативный эффект при сочетании с депрессантами ЦНС.
• Усиливает риск серотониновой токсичности при приеме с трамадолом, тапентадолом, метадоном и другими СИОЗС.

Дозировка

• Депрессия: начальная доза 15 мг внутрь на ночь, с постепенным увеличением до максимум 45 мг/сут. Эффект наступает через 1–2 недели.
• ✢ Для аппетита/бессонницы: 7,5–15 мг на ночь. Максимум 45 мг/сут.
• ✢ Зуд: 7,5–15 мг на ночь. Более высокие дозы могут не принести дополнительной пользы.

Корректировка дозы

• Пожилые: доза 7,5 мг парадоксально обладает большим седативным эффектом, чем более высокие дозы. Корректируйте по клинической необходимости.
• Печеночная/почечная недостаточность: клиренс препарата снижается при нарушениях средней и тяжелой степени. Начинайте с низких доз и тщательно контролируйте состояние.