Нортриптилин (Nortriptyline)

Фармакологическая группа: Трициклические антидепрессанты (ТЦА). Основное фармакологическое действие: Нортриптилин является основным активным метаболитом амитриптилина. Он имеет более сильное сродство к переносчику норадреналина (NET), чем к переносчику серотонина (SERT), и оказывает значительно меньшее воздействие на мускариновые рецепторы (поэтому у него меньше антихолинергических побочных эффектов),. Метаболизируется печенью (в основном через ферменты CYP2D6, CYP1A2 и CYP2C19).

Доступные формы выпуска:

Таблетки 10 мг, 25 мг, 50 мг. Пероральный раствор 10 мг/5 мл.

Показания в паллиативной помощи:

Депрессия. ✢ Нейропатическая боль.

Противопоказания и предостережения:

Противопоказан при аритмиях, блокаде сердца и недавнем инфаркте миокарда. Строго запрещен совместный прием с ингибиторами МАО. Существует риск удлинения интервала QT и развития пируэтной тахикардии (TdP). Использовать с осторожностью при эпилепсии, глаукоме, гипертрофии простаты, диабете и заболеваниях печени.

Побочные эффекты:

• Очень часто: заложенность носа, запор, головокружение, сонливость, сухость во рту, головная боль, потливость, тошнота, учащенное сердцебиение (тахикардия), тремор, увеличение веса.

Лекарственное взаимодействие:

Субстрат CYP2D6 (основной). Существует серьезный риск серотонинового синдрома при комбинации с ингибиторами МАО, СИОЗС, СИОЗСН, трамадолом и тапентадолом,,. Усиливает эффекты антихолинергических средств и депрессантов ЦНС.

Дозировка:

При нейропатической боли: 10–25 мг на ночь, при необходимости дозу можно увеличить до максимума 50 мг в сутки (как правило, перед сном). Пациентам, являющимся медленными метаболизаторами по CYP2D6 или CYP2C19, дозу следует снизить на 50%.

Корректировка дозы:

У пожилых людей следует использовать более низкие начальные дозы (например, 10 мг), так как они особенно восприимчивы к побочным эффектам (риск когнитивных нарушений и деменции). В печеночной недостаточности применять с осторожностью и в минимально эффективных дозах, так как препарат метаболизируется в печени,. При почечной недостаточности корректировка дозы не требуется.