Омепразол (Omeprazole)

Фармакологическая группа: Ингибиторы протонной помпы (ИПП). Основное фармакологическое действие: Подавляет секрецию желудочной кислоты путем специфического дозозависимого ингибирования H+/K+-АТФазы («протонной помпы») в париетальных клетках желудка. Препарат экстенсивно метаболизируется печенью: основной путь — через фермент CYP2C19 (и является его мощным ингибитором), дополнительный — через CYP3A4.

Доступные формы выпуска:

• Капсулы (желудочно-резистентные): 10 мг, 20 мг, 40 мг.
• Таблетки (Losec MUPS® и диспергируемые): 10 мг, 20 мг, 40 мг.
• Суспензия для приема внутрь; инъекции для ВВ инфузий (40 мг).

Показания в паллиативной помощи:

• Лечение и профилактика язвы желудка и ДПК (в том числе вызванной НПВП), рефлюкс-эзофагит, ГЭРБ.

Противопоказания и предостережения:

• Длительный прием ИПП может вызывать тяжелые электролитные нарушения — гипомагниемию, гипонатриемию и гипокальциемию. Это может проявляться необъяснимой слабостью, спутанностью сознания или аритмией.
• Существует условный риск удлинения интервала QT/TdP (из-за возможной гипомагниемии/гипокалиемии).
• Прием высоких доз более 1 года повышает риск переломов (бедра, запястья, позвоночника) у пожилых.
• Повышает риск желудочно-кишечных инфекций (включая Clostridium difficile).

Побочные эффекты:

• Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, полипы фундальных желез (доброкачественные), головная боль, тошнота, рвота.
• Нечасто: головокружение, сухость во рту, повышение печеночных ферментов, кожный зуд/сыпь.

Лекарственное взаимодействие:

• Омепразол — мощный ингибитор CYP2C19. Он опасно повышает концентрацию препаратов, зависящих от этого фермента: циталопрама, эсциталопрама, диазепама и фенитоина.
• Клопидогрел: омепразол блокирует его превращение в активную форму, снижая защиту от тромбов (комбинации следует избегать).
• Снижает всасывание препаратов, которым нужна кислая среда (атазанавир, эрлотиниб, препараты железа, кетоконазол, итраконазол).

Дозировка и корректировка:

• Обычно 20–40 мг внутрь 1 раз в день (утром).
• При нарушении глотания — 40 мг ВВ медленно или в виде 20-30 минутной инфузии.
• Печеночная недостаточность: при тяжелой степени максимальная доза не должна превышать 20 мг/сут. Корректировка при почечной недостаточности не требуется.

Метафора: Омепразол — это «пожарная пена» для горящего от кислоты желудка. Однако, полностью заливая кислотный пожар, эта пена мешает усваиваться железу и кальцию (ослабляя кости), а также намертво забивает «фильтры» печени, не давая другим важным лекарствам нормально разрушаться.