Прометазин (Promethazine)

Фармакологическая группа: Фенотиазины, антигистаминные препараты (H1-блокаторы). Основное фармакологическое действие: Прометазин является антагонистом H1-гистаминовых и мускариновых рецепторов. Он также обладает умеренным блокирующим действием на 5-HT2C и D2-дофаминовые рецепторы. Несмотря на быстрое всасывание, его биодоступность составляет лишь около 25% из-за выраженного эффекта первого прохождения через печень. Метаболизируется изоферментами CYP2D6 и CYP2B6.

Доступные формы выпуска:

Таблетки 10 мг, 20 мг, 25 мг; пероральный раствор (сироп) 5 мг/5 мл; инъекции 25 мг/мл.

Показания в паллиативной помощи:

Симптоматическое лечение аллергических состояний, бессонница, тошнота и рвота (включая ✢ введение через шприцевой насос CSCI).

Противопоказания и предостережения:

Противопоказан при состояниях с угнетением ЦНС. Совместный прием с необратимыми ИМАО (или в течение 14 дней после их отмены) противопоказан из-за риска гипертонического криза (для линезолида требуется консультация специалиста). Существует возможный риск удлинения интервала QT и развития пируэтной тахикардии (TdP). С осторожностью применяется при астме и других респираторных заболеваниях (может сгущать секрет), эпилепсии (снижает судорожный порог), глаукоме, гипертрофии простаты, печеночной и почечной недостаточности. Препарат не рекомендуется вводить подкожно болюсно из-за риска местного некроза тканей.

Побочные эффекты:

Включают сонливость, головокружение, спутанность сознания, сухость во рту, задержку мочи, кошмары, гипотензию и реакции фотосенсибилизации (следует избегать прямых солнечных лучей). Экстрапирамидные симптомы возможны, но встречаются реже, чем при использовании других фенотиазинов.

Лекарственное взаимодействие:

Усиливает седацию при сочетании с депрессантами ЦНС и повышает риск гипотензии с антигипертензивными средствами. Усиливает побочные эффекты антихолинергических препаратов. Возможен риск серотониновой токсичности при приеме с ИМАО и другими серотонинергическими препаратами.

Дозировка:

Для аллергии: 10–20 мг внутрь 2–3 раза в день или 25–50 мг глубоко внутримышечно. При бессоннице: 20–50 мг внутрь на ночь. При тошноте и рвоте: 25 мг внутрь каждые 6–8 часов (или сниженная доза 10–25 мг). ✢ Для непрерывной инфузии (CSCI): 6,25–12,5 мг в сутки, препарат должен быть разведен физраствором (NaCl) до объема не менее 20 мл. В некоторых случаях дозы достигали 100 мг/сут.

Корректировка дозы:

У пожилых людей, а также при печеночной и почечной недостаточности следует использовать низкие начальные дозы с крайне осторожным титрованием из-за риска накопления и высокой восприимчивости к когнитивным нарушениям.

Метафора: Прометазин — это «универсальный транквилизатор-блокатор». Он подавляет гистамин, успокаивая аллергию и вызывая сон, блокирует дофамин, останавливая рвоту, но при этом «сушит» организм и требует обильного разведения при подкожных инфузиях, чтобы не «обжечь» окружающие ткани.