Ротиготин (Rotigotine)

Фармакологическая группа: Агонист дофаминовых D2, D3 и D1-рецепторов, альфа-2B антагонист и агонист 5-HT1A-рецепторов. Основное фармакологическое действие: Активация дофаминовых рецепторов в хвостатом ядре и скорлупе (стриатуме) мозга. Считается, что агонистическая активность в отношении 5-HT1A рецепторов снижает экстрапирамидные симптомы.

Доступные формы выпуска:

Трансдермальные пластыри 1 мг/24 ч, 2 мг/24 ч, 3 мг/24 ч, 4 мг/24 ч, 6 мг/24 ч, 8 мг/24 ч,.

Показания в паллиативной помощи:

• Болезнь Паркинсона (монотерапия или вспомогательная терапия).
• Умеренный и тяжелый синдром беспокойных ног.

Противопоказания и предостережения:

Пластырь содержит алюминиевый слой. Его необходимо обязательно снимать перед проведением МРТ или кардиоверсией во избежание ожогов кожи. Нельзя применять внешние источники тепла (грелки, сауны, горячие ванны) к месту наклеивания пластыря из-за риска передозировки. Существует риск постуральной гипотензии, внезапных приступов засыпания и сильной сонливости. Возможны поведенческие нарушения (расстройства контроля над импульсами). Препарат следует отменять постепенно (уменьшая дозу на 1 мг/24 ч через день), чтобы избежать синдрома отмены или ЗНС. Применение в конце жизни при болезни Паркинсона должно согласовываться со специалистом.

Побочные эффекты:

• Очень часто: реакции в месте аппликации (покраснение, зуд, дерматит), астения, усталость, головная боль, недомогание, тошнота.
• Часто: гиперчувствительность (включая отек языка и губ), гипертензия, расстройства контроля над импульсами (переедание, гиперсексуальность), бессонница, периферические отеки, приступы засыпания, сонливость, рвота, кошмары,.
• Неизвестно: бред, паранойя, зрительные и слуховые галлюцинации.

Лекарственное взаимодействие:

• Фармакокинетическое: Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не выявлено.
• Фармакодинамическое: Антагонисты дофамина (галоперидол, метоклопрамид) нивелируют действие ротиготина — избегать совместного использования. Аддитивный эффект с депрессантами ЦНС.

Дозировка:

• Болезнь Паркинсона (монотерапия): Начинать с 2 мг/24 ч, повышая на 2 мг/24 ч по потребности до максимума 8 мг/24 ч. При сопутствующей терапии с леводопой можно увеличивать до максимума 16 мг/24 ч. У пациентов с делирием или деменцией следует использовать более низкие стартовые дозы.
• Синдром беспокойных ног: Начальная доза 1 мг/24 ч, увеличивая на 1 мг/24 ч до максимума 3 мг/24 ч.

Корректировка дозы:

У пожилых людей корректировка дозы не требуется, но они более чувствительны к побочным эффектам. Коррекция дозы не требуется при почечной недостаточности (любой степени, включая диализ) и при печеночной недостаточности легкой и средней степени,. Требуется осторожность при тяжелой печеночной недостаточности.

Метафора: Ротиготин — это «дофаминовый пластырь с алюминиевым щитом». Он непрерывно и плавно поставляет лекарство через кожу, сглаживая колебания симптомов Паркинсона, в отличие от таблеток. Однако из-за алюминия в подложке его нужно беречь от горячих ванн (чтобы не допустить передозировки от нагрева) и обязательно снимать перед МРТ, чтобы не получить ожог.