Циклизин (Cyclizine)

Фармакологическая группа: Антигистаминные препараты (агонисты H1-рецепторов), противорвотные средства. Основное фармакологическое действие: Точный механизм действия до конца не ясен, но считается, что антиэметический эффект связан с ингибирующим действием на рвотный центр в среднем мозге. Также циклизин повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, снижает чувствительность лабиринтного аппарата и обладает антихолинергическими свойствами. Метаболизируется в печени ферментом CYP2D6 в относительно неактивный метаболит.

Доступные формы выпуска: Таблетки 50 мг, инъекции 50 мг/мл. Нелицензированные формы: оральный раствор 50 мг/5 мл, суппозитории.

Показания в паллиативной помощи: Профилактика и лечение тошноты и рвоты.

Противопоказания и предостережения: Избегать у пациентов с порфирией. Следует использовать с большой осторожностью при тяжелой застойной сердечной недостаточности (снижает сердечный выброс), глаукоме и гипертрофии простаты. Сообщалось, что циклизин ухудшает течение идиопатической болезни Паркинсона из-за антихолинергического нарушения баланса дофаминергической передачи.

Побочные эффекты: Частота не определена: затуманенное зрение, спутанность сознания, запор, делирий, сонливость, сухость во рту, тахикардия, задержка мочи, экстрапирамидные расстройства (редко) и галлюцинации (особенно при высоких дозах).

Лекарственное взаимодействие: Циклизин является антагонистом прокинетического эффекта метоклопрамида и домперидона. Его антихолинергический эффект суммируется с другими препаратами (например, ТЦА, нефопам), повышая риск когнитивных нарушений. При совместном приеме с депрессантами ЦНС усиливается седация.

Дозировка: Биодоступность при приеме внутрь составляет лишь около 50% из-за высокого метаболизма первого прохождения. Обычная доза: 50 мг внутрь или 25-50 мг подкожно до 3 раз в день по потребности. При использовании шприцевого насоса (CSCI) назначают 100-150 мг за 24 часа. Максимальная суточная доза — 200 мг.

Корректировка дозы: Обычная доза подходит пожилым, однако они более восприимчивы к антихолинергическим эффектам (риск когнитивных нарушений и деменции). При печеночной и почечной недостаточности дозировки подбираются индивидуально.

Метафора: Циклизин — это «иссушающий антиэметик». Он эффективно «глушит» сигналы тошноты в мозге и внутреннем ухе, но заодно, подобно засухе, блокирует выделение жидкостей в организме (слюны, мочи) и заставляет сердце биться чаще, поэтому его нельзя давать тем, чьи «насосы» (сердце) уже перегружены.