Циталопрам (Citalopram)

Фармакологическая группа: Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Основное фармакологическое действие: Является высокоселективным ингибитором переносчика серотонина (SERT) с минимальным влиянием на обратный захват норадреналина и дофамина. Метаболизируется изоферментами CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4.

Доступные формы выпуска: Таблетки 10 мг, 20 мг, 40 мг. Капли для приема внутрь (без сахара) 40 мг/мл (4 капли = 8 мг = 10 мг в таблетках).

Показания в паллиативной помощи: Депрессия; панические атаки; ✢ ажитация и психоз, связанные с деменцией.

Противопоказания и предостережения: Строго запрещен совместный прием с ИМАО и линезолидом из-за риска тяжелого серотонинового синдрома. Имеет установленный дозозависимый риск удлинения интервала QT и развития пируэтной тахикардии (TdP). Противопоказан при известном удлинении QT, приеме других препаратов, удлиняющих QT, а также в дозах выше 40 мг/сут (или 20 мг/сут для пожилых). Антидепрессанты повышают риск суицидальных мыслей на начальном этапе лечения. СИОЗС истощают запасы серотонина в тромбоцитах, что увеличивает риск кровотечений. Требуется осторожность при диабете (нарушение гликемического контроля) и у пожилых (риск тяжелой гипонатриемии). При резкой отмене развивается синдром отмены.

Побочные эффекты:

• Очень часто: астения, сонливость, сухость во рту, головная боль, бессонница, тошнота, потливость.
• Часто: боль в животе, тревожность, нарушение концентрации внимания, диарея, сексуальная дисфункция, звон в ушах, тремор, потеря веса.
• Неизвестно: удлинение QT, гипокалиемия, переломы костей, суицидальное поведение.

Лекарственное взаимодействие: Препараты-ингибиторы CYP2C19 (эзомепразол, омепразол, флуконазол, лансопразол) могут значительно повысить концентрацию циталопрама в плазме. Высокий риск серотонинового синдрома в комбинации с трамадолом, тапентадолом, метадоном и миртазапином. Риск кровотечений при совместном приеме с НПВП и антикоагулянтами.

Дозировка:

• Депрессия: Начальная доза 20 мг внутрь 1 раз в день. При необходимости увеличивается через 3–4 недели до максимума 40 мг/сут.
• ✢ Ажитация при деменции: Начальная доза 10 мг 1 раз в день в течение 7 дней, затем увеличивается до 20 мг/сут (максимум 30 мг/сут).

Корректировка дозы: У пожилых людей используется половина обычной дозы (максимум 20 мг/сут) из-за риска аритмий. Пациенты с легкой и средней печеночной недостаточностью или «медленные метаболизаторы» по CYP2C19 должны начинать с 10 мг/сут в течение 2 недель (максимальная доза 20 мг/сут). При тяжелой почечной недостаточности применять с осторожностью.

Метафора: Циталопрам — это «строгий накопитель серотонина». Он виртуозно и избирательно повышает уровень гормона настроения в мозге, но требует жестких лимитов в дозировках (особенно для пожилых), так как его переизбыток способен нарушить сердечный ритм и лишить тромбоциты способности сворачивать кровь.