Фамотидин (Famotidine)

Фармакологическая группа: Антагонисты H2-гистаминовых рецепторов. Основное фармакологическое действие: Фамотидин — это мощный селективный и полностью обратимый антагонист H2-гистаминовых рецепторов. Он значительно снижает базальную и стимулированную секрецию желудочной кислоты и пепсина, а также объем желудочного секрета. От 25% до 60% дозы выводится почками в неизмененном виде, а остальная часть метаболизируется в печени до неактивного сульфоксидного метаболита. Доступные формы выпуска: Таблетки 20 мг, 40 мг; нелицензированная форма — раствор для инъекций 20 мг/2 мл. Показания в паллиативной помощи:

• Доброкачественная язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки.
• Профилактика рецидива язвы ДПК.
• Симптоматическое лечение рефлюкс-эзофагита легкой и средней степени.
• Синдром Золлингера-Эллисона.
• ✢ Профилактика гастродуоденальных язв, связанных с приемом НПВП.

Противопоказания и предостережения:

• Применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью (требуется коррекция дозы).
• При длительном лечении высокими дозами рекомендуется контролировать показатели крови и печеночные пробы.
• Резкая отмена после длительного применения не рекомендуется из-за риска рикошетной гиперсекреции.
• Удлинение QT: Существует условный риск удлинения интервала QT и развития пируэтной тахикардии (TdP), что чаще всего связано с накоплением препарата при почечной недостаточности. Следует оценивать риски при назначении препарата пациентам с сопутствующими кардиологическими заболеваниями или принимающим другие препараты, удлиняющие QT.

Побочные эффекты:

• Часто: запор, диарея, головокружение, головная боль.
• Нечасто: дискомфорт в животе, анорексия, сухость во рту, нарушение вкуса, усталость, метеоризм, тошнота, рвота.
• Очень редко / Неизвестно: ажитация, алопеция, спутанность сознания, судороги (связаны с почечной недостаточностью), депрессия, галлюцинации, гепатит, тяжелые аллергические реакции (анафилаксия, бронхоспазм), импотенция, интерстициальная пневмония, желтуха, удлинение QT, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Лекарственное взаимодействие:

• Фамотидин выводится в основном почками и практически не влияет на ферменты системы цитохрома P450 (в отличие от циметидина).
• Антациды снижают всасывание фамотидина (интервал между приемами должен составлять 1-2 часа).
• Снижение кислотности желудка может критически нарушить всасывание препаратов, зависящих от pH, таких как атазанавир, эрлотиниб, препараты железа, кетоконазол, итраконазол и суспензия метронидазола.

Дозировка:

• Язвы: 40 мг внутрь 1 раз в день (вечером) в течение 4–8 недель.
• ГЭРБ/рефлюкс: 20–40 мг внутрь 2 раза в день до 6–12 недель.
• ✢ НПВП-ассоциированные язвы: 40 мг внутрь 2 раза в день.
• ✢ Подкожно / шприцевой насос (CSCI): 20 мг подкожно 2 раза в день или 40 мг непрерывно через CSCI за 24 часа (разводить физраствором или водой для инъекций). Данных о совместимости в одном шприце с другими препаратами пока нет.

Корректировка дозы:

• Пожилые: Обычные дозы.
• Печеночная недостаточность: Маловероятно, что потребуется коррекция, так как препарат выводится почками.
• Почечная недостаточность: При клиренсе креатинина <10 мл/мин дозу следует снизить на 50% (или принимать обычную дозу через день) во избежание токсичности.

Метафора: Фамотидин — это «изолированный вентиль» на трубе с кислотой. Он надежно и направленно перекрывает выброс желудочного сока, при этом не вмешиваясь в работу «химической лаборатории» печени, но если фильтры на выходе (почки) засорены, этот препарат задержится в организме и может спровоцировать сбои в работе сердечного и мозгового «электричества».