Набилон (Nabilone)

Фармакологическая группа: Каннабиноиды. Основное фармакологическое действие: Набилон воздействует на рецепторы CB1, расположенные в головном и спинном мозге, которые регулируют обезболивание и контролируют центры тошноты и рвоты, а также на рецепторы CB2 в иммунных клетках. Препарат быстро и почти полностью всасывается при пероральном приеме и экстенсивно метаболизируется в печени при участии ферментов CYP (включая CYP2C9 и CYP3A4). Выведение происходит преимущественно с калом (через желчевыводящие пути) и частично с мочой.

Доступные формы выпуска:

Капсулы 250 мкг, 1 мг.

Показания в паллиативной помощи:

• Тошнота и рвота на фоне химиотерапии, невосприимчивые к стандартным противорвотным средствам.
• ✢ Раковая боль.
• ✢ Раковая кахексия.

Противопоказания и предостережения:

Инструкция гласит, что набилон не должен применяться при тошноте и рвоте любой другой этиологии, кроме химиотерапии. Препарат не рекомендуется при тяжелой печеночной дисфункции. Необходимо применять с большой осторожностью (и под тщательным наблюдением) у пожилых людей из-за риска тахикардии и постуральной гипотензии, а также у пациентов с психическими расстройствами в анамнезе (риск изменения настроения, галлюцинаций, психоза). Длительный прием нельзя прекращать резко, так как это вызывает синдром отмены; дозу следует снижать постепенно. Препарат может влиять на способность управлять автомобилем.

Побочные эффекты:

• Наиболее частые: сонливость, головокружение, эйфория, сухость во рту, атаксия, нарушения зрения, трудности с концентрацией внимания, нарушения сна, дисфория, гипотензия, головная боль, тошнота.
• Менее частые: боль в животе, снижение аппетита, спутанность сознания, депрессия, дезориентация, галлюцинации, психоз, тахикардия, тремор.

Лекарственное взаимодействие: In vitro набилон является умеренным ингибитором CYP2C8 и CYP2C9 и слабым ингибитором CYP3A4, однако при стандартных дозах клинически значимые взаимодействия маловероятны. При этом он может усиливать седативный эффект депрессантов ЦНС, потенцировать действие опиоидов и повышать риск тахикардии и гипертензии при приеме с трициклическими антидепрессантами.

Дозировка:

• Тошнота при химиотерапии: 1 мг перорально 2 раза в день (максимум 2 мг 3 раза в день). Первую дозу следует дать накануне вечером, а вторую — за 1–3 часа до начала химиотерапии.
• ✢ Боль: Начальная доза 0,25–0,5 мг на ночь с постепенным повышением на 0,5 мг в неделю до максимума 6 мг/сут.
• ✢ Кахексия: 0,5 мг на ночь, увеличивая до 1 мг/сут через 1–2 недели.

Корректировка дозы:

У пожилых и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью следует использовать минимальные эффективные дозы с осторожностью.

Метафора: Набилон работает как «психоделический эквалайзер» — он воздействует на рецепторы в головном мозге, одновременно подавляя мучительную тошноту и изменяя восприятие, но из-за тонкой настройки с ним легко «перекрутить» психоэмоциональный фон, вызвав эйфорию, галлюцинации или тревогу.