Нифедипин (Nifedipine)

Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция). Основное фармакологическое действие: Подавляет поступление кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки. Снижение внутриклеточного кальция подавляет сократительные процессы, тем самым вызывая сильное расслабление гладкой мускулатуры кровеносных сосудов и внутренних органов. Экстенсивно метаболизируется через фермент CYP3A4.

Доступные формы выпуска:

Капсулы стандартного (быстрого) высвобождения 5 мг, 10 мг; таблетки и капсулы модифицированного высвобождения (MR/XL) от 10 мг до 60 мг.

Показания в паллиативной помощи:

• ✢ Боль при спазме гладкой мускулатуры (например, болезненные тенезмы в прямой кишке, спазм пищевода);
• ✢ непрекращающаяся икота.

Противопоказания и предостережения:

Строго противопоказан при острой/нестабильной стенокардии, выраженном аортальном стенозе и в течение 4 недель после инфаркта миокарда. Препараты стандартного высвобождения вызывают дозозависимое увеличение риска сердечно-сосудистых осложнений. Формы модифицированного высвобождения (для приема один раз в день) противопоказаны при воспалительных заболеваниях кишечника (ВЗК) или любой степени непроходимости ЖКТ. Избегать при низком систолическом АД (<90 мм рт. ст.).

Побочные эффекты:

• Часто: запор, головная боль, отеки, расширение сосудов (покраснение лица).
• Нечасто: учащенное сердцебиение (тахикардия), гипотензия, обморок, тошнота, головокружение,.

Лекарственное взаимодействие:

Сильно зависит от CYP3A4. Кларитромицин и эритромицин усиливают его эффект, а рифампицин значительно снижает,. Грейпфрутовый сок резко повышает биодоступность. Алкоголь, бета-блокаторы, диуретики, галоперидол и опиоиды потенцируют развитие гипотензии.

Дозировка:

✢ Для лечения спазмов или икоты (резервный препарат): формы короткого действия по 5 мг внутрь 3 раза в день (TDS), при необходимости увеличивая до 20 мг TDS. Формы модифицированного высвобождения: 10–20 мг в сутки, максимум 60 мг в сутки. При пищеводном спазме принимать за 30 минут до еды.

Корректировка дозы:

Осторожность при печеночной недостаточности (использовать минимальную эффективную дозу из-за печеночного метаболизма),. При почечной недостаточности корректировка дозы, как правило, не требуется.