Пропранолол (Propranolol)

Фармакологическая группа: Неселективные бета-адреноблокаторы. Основное фармакологическое действие: Пропранолол является неселективным антагонистом бета-адренорецепторов, а также слабым антагонистом серотониновых 5-HT1 рецепторов. Препарат высоко липофилен и подвергается экстенсивному метаболизму «первого прохождения» в печени через изоферменты CYP1A2 и CYP2D6, а также путем прямой глюкуронизации. Является субстратом P-гликопротеина.

Доступные формы выпуска:

Таблетки стандартного высвобождения 10 мг, 40 мг, 80 мг, 160 мг; пероральный раствор; капсулы модифицированного высвобождения (MR) 80 мг, 160 мг.

Показания в паллиативной помощи:

• Тревожность.
• Портальная гипертензия.
• ✢ Повышенная потливость (sweats).

Противопоказания и предостережения:

Противопоказан при бронхиальной астме, выраженной брадикардии (ЧСС <45–50 уд/мин), гипотензии, метаболическом ацидозе и нелеченой феохромоцитоме. С осторожностью применять при ХОБЛ, сердечной недостаточности (можно применять, если признаки недостаточности контролируются), почечной и печеночной недостаточности. Пропранолол может повышать чувствительность к аллергенам. Категорически нельзя отменять препарат резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Побочные эффекты:

• Часто: брадикардия, одышка, холодные конечности, усталость, феномен Рейно, нарушения сна (например, кошмары).
• Нечасто: диарея, тошнота, рвота.
• Очень редко: гипогликемия (особенно у пожилых и пациентов на противодиабетической терапии).

Лекарственное взаимодействие:

Риск опасной гипотензии и атриовентрикулярной блокады при совместном применении с дилтиаземом или верапамилом. Усиливает гипотензивный эффект галоперидола, левомепромазина и других антигипертензивных средств. При совместном приеме с клонидином может усугубить рикошетную гипертензию при отмене клонидина. НПВП могут снижать его гипотензивный эффект. Маскирует симптомы гипогликемии у пациентов, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические препараты.

Дозировка:

• Тревожность: Стандартные формы — начально 40 мг 1 раз в день, повышая до 40 мг 3 раза в день. Пролонгированные формы (MR) — начально 80 мг 1 раз в день, до 160 мг/сут.
• Портальная гипертензия: Стандартные формы — 40 мг 2 раза в день, макс. 160 мг 2 раза в день. Формы MR — от 80 мг 1 раз в день до макс. 320 мг 1 раз в день.
• ✢ Потливость: Начальная доза 10 мг 2 раза в день, постепенно повышая (при переносимости) до 40 мг 3 раза в день.

Корректировка дозы:

У пожилых применять минимальные эффективные дозы. При печеночной недостаточности начинать с низких доз (10–20 мг в сутки) и осторожно титровать; формы модифицированного высвобождения (MR) следует применять только после того, как доза была успешно подобрана на обычных таблетках. При почечной недостаточности начинать с низких доз.

Метафора: Пропранолол — это «глушитель внутренних тревог и сердечных бурь». Он надежно успокаивает скачущий пульс и подавляет адреналиновую дрожь, но из-за своей неселективности может заодно «заморозить» кровоток в руках и ногах и спрятать важные сигнальные сирены организма (например, о падении сахара в крови).