Ондансетрон (Ondansetron)

Фармакологическая группа: Противорвотные средства; селективные антагонисты 5-HT3 рецепторов. Основное фармакологическое действие: Блокирует серотониновые 5-HT3 рецепторы как на периферии (в блуждающем нерве), так и в центре рвоты в головном мозге. Особенно эффективен при тошноте и рвоте, вызванных массивным высвобождением серотонина (после химиотерапии, лучевой терапии или при травме/операции на кишечнике). Метаболизируется печенью, в основном через CYP3A4.

Доступные формы выпуска:

• Таблетки: 4 мг, 8 мг.
• Ородиспергируемые таблетки / пленки (Zofran Melt®, Setofilm®): 4 мг, 8 мг.
• Сироп/раствор: 4 мг/5 мл.
• Инъекции: 4 мг/2 мл; 8 мг/4 мл.
• Свечи: 16 мг.

Показания в паллиативной помощи:

• Тошнота и рвота (послеоперационная, химио- и лучевая терапия).
• ✢ Вне инструкции: некупируемая тошнота и рвота (вызванная лекарствами или раком).
• ✢ Вне инструкции: тяжелый зуд (холестатический, уремический или опиоидный).

Противопоказания и предостережения:

• Абсолютно противопоказано использование с апоморфином (вызывает глубокую гипотензию и потерю сознания).
• Удлинение интервала QT/TdP: строго избегать сочетания с другими препаратами, удлиняющими QT, при врожденном синдроме удлиненного QT и при нарушениях электролитного баланса.
• Ондансетрон увеличивает время транзита по толстой кишке (вызывает запор), поэтому его с большой осторожностью применяют при подострой кишечной непроходимости.
• Риск серотонинового синдрома при комбинации с трамадолом, фентанилом, СИОЗС и ИМАО.

Побочные эффекты:

• Очень часто: головная боль.
• Часто: запор, приливы жара, местное раздражение при инъекциях.
• Редко: головокружение (при быстром ВВ введении), удлинение QT, анафилаксия, нарушения зрения.

Лекарственное взаимодействие:

• Трамадол: ондансетрон снижает обезболивающий эффект трамадола и повышает риск серотонинового синдрома.
• Ондансетрон противодействует эффекту популярных прокинетиков (метоклопрамида и домперидона), блокируя их влияние на кишечник.
• Индукторы CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин, фенитоин) снижают концентрацию и эффект ондансетрона.

Дозировка и корректировка:

• Тошнота/рвота: 4–8 мг внутрь/подкожно 2–3 раза в день. Либо 8–16 мг через CSCI (помпу) за 24 часа. Максимальная суточная доза — 32 мг.
• ✢ Зуд: 4–8 мг внутрь/подкожно 2-3 раза в день.
• Печеночная недостаточность: при умеренной или тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза не должна превышать 8 мг в сутки. Для почечной недостаточности корректировка не требуется.