Рабепразол (Rabeprazole)

Фармакологическая группа: Ингибиторы протонной помпы (ИПП). Основное фармакологическое действие: Подавляет секрецию желудочной кислоты путем специфического ингибирования H+/K+-АТФазы (кислотного насоса) в париетальных клетках желудка. После всасывания он экстенсивно метаболизируется в печени ферментами CYP2C19 и CYP3A4, а его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Из-за быстрого разрушения в кислой среде желудка таблетки покрыты специальной кишечнорастворимой оболочкой.

Доступные формы выпуска:

Таблетки (кишечнорастворимые) 10 мг, 20 мг.

Показания в паллиативной помощи:

• Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Лечение рефлюкс-эзофагита и симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ).
• ✢ Лечение и профилактика доброкачественных язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Противопоказания и предостережения:

Лечение рабепразолом, как и другими ИПП, может привести к небольшому увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций (например, Clostridium difficile), поэтому следует избегать использования высоких доз без необходимости. Длительный прием препарата может вызывать тяжелые электролитные нарушения — гипомагниемию, гипонатриемию, гипокальциемию и гипокалиемию. Из-за риска электролитных нарушений существует условный риск удлинения интервала QT и развития жизнеугрожающей пируэтной тахикардии (TdP). Прием высоких доз более 1 года повышает риск переломов бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых пациентов. При отмене препарата после приема более 8 недель может возникнуть рикошетная гиперсекреция кислоты. С осторожностью применять при тяжелой печеночной дисфункции.

Побочные эффекты:

• Часто: боль в животе, астения, доброкачественные полипы фундальных желез, запор, кашель, диарея, головокружение, метеоризм, головная боль, инфекции, бессонница, неспецифическая боль, тошнота, рвота, слабость.
• Нечасто: бронхит, диспепсия, боль в груди, переломы (бедра, позвоночника или запястья), миалгия, нервозность, синусит.
• Редко/Очень редко: гепатит, печеночная энцефалопатия, интерстициальный нефрит, тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз),.

Лекарственное взаимодействие:

Рабепразол метаболизируется через изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Искусственное повышение pH желудка может критически снижать всасывание таких препаратов, как атазанавир, эрлотиниб, кетоконазол и итраконазол. Всасывание препаратов железа (сульфата железа) также резко снижается, поэтому рекомендуется принимать их вместе с аскорбиновой кислотой (витамином С). Антациды следует принимать как минимум за 1 час до приема рабепразола. Рабепразол может повышать уровень метотрексата в плазме крови.

Дозировка:

• При доброкачественных язвах желудка и ДПК: 20 мг внутрь утром в течение 4–8 недель.
• При ГЭРБ: 10–20 мг внутрь утром в течение 4–8 недель.
• ✢ Лечение и профилактика язв от НПВП: 20 мг внутрь утром в течение 8 недель, поддерживающая доза 10-20 мг утром.

Корректировка дозы:

Пожилым людям и пациентам с почечной недостаточностью корректировка не требуется. При печеночной недостаточности коррекция дозы формально не требуется, однако при тяжелой степени заболевания препарат следует применять с осторожностью (рекомендуется начинать с более низких доз),.

Метафора: Рабепразол — это «пожарная пена» для горящего от кислоты желудка. Однако, надежно блокируя кислотные насосы на клеточном уровне, эта пена также мешает организму усваивать железо и кальций (что со временем ослабляет кости) и делает желудок более уязвимым для кишечных инфекций, пропуская бактерии, которые раньше гибли в кислоте.