Ранитидин (Ranitidine)

Внимание: В настоящее время все формы ранитидина затронуты нормативными расследованиями из-за наличия опасной примеси N-нитрозодиметиламина (NDMA) в активном веществе. У всех европейских поставщиков приостановлен сертификат пригодности (CEP), поэтому производство и поставки препаратов ранитидина прекращены (информация актуальна на октябрь 2022 года).

Фармакологическая группа: Антагонисты H2-гистаминовых рецепторов. Основное фармакологическое действие: Блокирует действие гистамина на париетальные клетки желудка, тем самым эффективно снижая секрецию желудочной кислоты. В отличие от ингибиторов протонной помпы, ранитидин является лишь минорным субстратом изоферментов печени (CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6) и вряд ли участвует в лекарственных взаимодействиях через систему цитохрома P450. Выводится преимущественно почками в виде свободного (неизмененного) препарата.

Доступные формы выпуска:

Сироп/пероральный раствор 75 мг/5 мл, 150 мг/5 мл; инъекции 50 мг/2 мл; таблетки 150 мг, 300 мг; шипучие таблетки 150 мг, 300 мг,.

Показания в паллиативной помощи:

Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, профилактика язв ДПК от НПВП, рефлюксная болезнь пищевода, хроническая эпизодическая диспепсия, ✢ профилактика язв желудка от НПВП.

Противопоказания и предостережения:

Препарат следует избегать у пациентов с острой порфирией в анамнезе. Пожилые люди могут подвергаться повышенному риску развития внебольничной пневмонии при назначении ранитидина. Шипучие таблетки содержат аспартам, поэтому их следует избегать у пациентов с фенилкетонурией. Применять с осторожностью при тяжелой почечной недостаточности (требуется коррекция дозы),.

Побочные эффекты:

• Нечасто: боль в животе, запор, реакции гиперчувствительности, тошнота.
• Редко: изменение печеночных проб, повышение креатинина плазмы, кожная сыпь.
• Очень редко: острый панкреатит, интерстициальный нефрит, брадикардия, спутанность сознания, депрессия, диарея, головокружение, гепатит, желтуха, обратимая импотенция.

Лекарственное взаимодействие:

Как и другие препараты, снижающие кислотность, ранитидин может критически ухудшать всасывание лекарств, зависящих от pH желудка, таких как атазанавир, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол и препараты железа,. Может снижать всасывание суспензии метронидазола. Дозировка:

• Язвы желудка и ДПК: 150 мг внутрь 2 раза в день или 300 мг внутрь на ночь в течение 4–8 недель.
• Профилактика язв от НПВП: 300 мг внутрь 2 раза в день или ✢ 100–200 мг через шприцевую помпу (CSCI) за 24 часа.
• ГЭРБ/рефлюксная болезнь: 150 мг внутрь 2 раза в день или 300 мг на ночь, либо ✢ 100–200 мг через CSCI за 24 часа.

Корректировка дозы:

У пожилых пациентов формальная коррекция дозы не требуется, но из-за повышенного риска развития пневмонии следует использовать минимальную эффективную дозу наиболее коротким курсом. При печеночной недостаточности коррекция вряд ли потребуется, так как препарат выводится в основном почками. При почечной недостаточности (клиренс креатинина <50 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 150 мг внутрь на ночь (или 100 мг через помпу CSCI), при необходимости увеличив до 150 мг 2 раза в день.

Метафора: Ранитидин — это «резервный огнетушитель» для желудка. Он слабее современных систем пожаротушения (ингибиторов протонной помпы) и сейчас временно изъят из обращения для проверки качества, но в тех случаях, когда основная защита дает сбой (непереносимость ИПП), он помогает эффективно снизить выработку кислоты, при этом почти не вступая в конфликт с фильтрами печени.