Сертралин (Sertraline)

Фармакологическая группа: Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Основное фармакологическое действие: Мощный и специфический ингибитор обратного захвата серотонина нейронами. Не имеет значимого сродства к адренергическим, бензодиазепиновым, дофаминергическим, гистаминергическим или мускариновым рецепторам. Сертралин и его главный метаболит интенсивно метаболизируются в печени множеством путей (выводятся с калом и мочой в равных количествах); лишь очень малая часть экскретируется с мочой в неизмененном виде.

Доступные формы выпуска:

Таблетки 50 мг, 100 мг.

Показания в паллиативной помощи:

Депрессия и тревога; обсессивно-компульсивное расстройство; ✢ холестатический зуд (вне инструкции); ✢ делирий и ажитация, в том числе связанные с деменцией (вне инструкции).

Противопоказания и предостережения:

Противопоказан совместный прием с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после их отмены. Отмена самого сертралина должна предшествовать началу приема ИМАО минимум за 7 дней (для селегилина — 14 дней). Запрещена комбинация с линезолидом (слабым ИМАО). Условно повышает риск удлинения интервала QT/TdP (особенно с другими препаратами, удлиняющими QT). Осторожность требуется при эпилепсии, диабете (нарушение гликемического контроля), глаукоме, а также у лиц с медленным метаболизмом по CYP2C19 (концентрация сертралина может повышаться на 50%). Повышает риск переломов костей у пациентов старше 50 лет. Опасность развития серотонинового синдрома при сочетании с другими препаратами.

Побочные эффекты:

• Очень часто: диарея, головокружение, сонливость, сухость во рту, усталость, головная боль, бессонница, тошнота, мужская половая дисфункция.
• Часто: боль в животе, тревога, нарушение внимания, диспепсия, приливы жара, потливость, ночные кошмары, нарушение зрения, зевота.

Лекарственное взаимодействие:

Является субстратом множества цитохромов (CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4) и слабым/умеренным ингибитором CYP2D6. Запрещен совместный прием с мощными ингибиторами CYP3A4 (кларитромицин, итраконазол) и грейпфрутовым соком (сильно повышает уровень сертралина). Опасно сочетать с серотонинергическими препаратами (трамадол, тапентадол, метадон, ТЦА) из-за риска фатального серотонинового синдрома. Повышает риск кровотечений при совместном приеме с НПВП и антикоагулянтами.

Дозировка:

• Депрессия: начальная доза 50 мг внутрь 1 раз в сутки, при необходимости увеличивая на 50 мг с интервалом не менее 7 дней до максимума 200 мг/сут.
• ✢ Холестатический зуд (препарат 4-й линии): 50 мг 1 раз в сутки, увеличивая через 7 дней до поддерживающей дозы 75–100 мг/сут (эффект может быть кратковременным).
• ✢ Делирий/ажитация: 25–50 мг 1 раз в сутки, до максимума 200 мг.

Корректировка дозы:

Печеночная недостаточность: препарат интенсивно расщепляется печенью, поэтому следует использовать меньшую или более редкую дозу. Не рекомендуется при тяжелой печеночной недостаточности. Почечная недостаточность: коррекция не требуется.