Гиосцина гидробромид (Hyoscine hydrobromide)

Фармакологическая группа: Антихолинергические средства (антимускариновые препараты). Основное фармакологическое действие: Гиосцина гидробромид является третичным аммониевым соединением, действующим как конкурентный антагонист ацетилхолина на мускариновых рецепторах, расположенных в гладкой мускулатуре, секреторных железах и структурах центральной нервной системы (ЦНС). В отличие от гиосцина бутилбромида, гидробромид является высоколипофильным и легко проникает через гематоэнцефалический барьер, что обусловливает его выраженный центральный эффект: седацию, подавление рвотного центра и способность вызывать амнезию. Он эффективно снижает секрецию (слюнную, желудочную и бронхиальную), расслабляет гладкую мускулатуру и обладает прямым противорвотным действием.

Доступные формы выпуска

• Таблетки: Kwells® (150 мкг и 300 мкг), Joy-rides® (150 мкг), генерические таблетки (300 мкг).
• Трансдермальный пластырь: Scopoderm® (1,5 мг, высвобождает 1 мг в течение 72 часов).
• Раствор для инъекций: 400 мкг/мл и 600 мкг/мл в ампулах по 1 мл.

Показания

• Терминальные секреции (так называемое «предсмертное хрипение») — для прекращения образования нового секрета в дыхательных путях.
• Тошнота и рвота (особенно вызванные движением — морская болезнь, а также при паллиативных состояниях).
• ✢Избыточное слюноотделение (сиалорея/гиперсаливация), в частности при болезни Паркинсона или боковом амиотрофическом склерозе.
• ✢Кишечная непроходимость и спазмы гладкой мускулатуры (колики).
• ✢Тяжёлый тремор при терминальной стадии болезни Паркинсона.

Противопоказания и предостережения

• Абсолютные противопоказания: закрытоугольная глаукома, миастения гравис, паралитическая кишечная непроходимость, стеноз привратника желудка, задержка мочи при гипертрофии простаты, тяжёлая тахикардия.
• Центральные эффекты: из-за способности проникать в мозг препарат может вызывать парадоксальное возбуждение, галлюцинации, делирий и спутанность сознания, особенно у пожилых пациентов.
• Особенности пластырей: Scopoderm® нельзя разрезать; его следует наклеивать на чистую кожу за ухом (где всасывание наилучшее). После удаления пластыря побочные эффекты могут сохраняться до 24 часов из-за депо препарата в коже.
• Отмена: резкое прекращение длительного использования пластыря может вызвать синдром отмены (головокружение, тошнота, головная боль).

Побочные эффекты

• Очень часто: сухость во рту, сонливость, головокружение, нарушение зрения (аккомодации).
• Часто: запор, задержка мочи, снижение потоотделения (риск перегрева), тахикардия (при высоких дозах), раздражение кожи под пластырем.
• Редко: делирий, галлюцинации, судороги при передозировке, амнезия.

Лекарственное взаимодействие

• Антихолинергическая нагрузка: эффект усиливается при сочетании с трициклическими антидепрессантами (амитриптилин), некоторыми антипсихотиками (левомепромазин), антигистаминными средствами (циклизин).
• Антихолинэстеразные препараты: эффект донепезила, галантамина и ривастигмина антагонизируется гиосцином.
• Прокинетики: гиосцин блокирует действие метоклопрамида и домперидона на моторику ЖКТ.

Дозировка

• Терминальные секреции (✢): 400 мкг подкожно (SUBCUT) каждый час по необходимости (PRN). Через шприцевой насос (CSCI) — начально 1,2 мг на 24 часа, максимум до 2,4 мг.
• Тошнота и сиалорея (✢): 300 мкг перорально (PO) до 4 раз в сутки. Или пластырь 1 мг/72 часа (можно использовать до 4 пластырей одновременно по назначению специалиста).
• Кишечные колики (✢): начально 400 мкг SUBCUT, далее 600–800 мкг/24 часа через CSCI.