Галоперидол (Haloperidol)

Фармакологическая группа: Антипсихотические средства; производные бутирофенона. Основное фармакологическое действие: Галоперидол является мощным антагонистом дофаминовых D2-рецепторов с высоким сродством. Он блокирует дофаминергическую передачу в мезолимбическом и мезокортикальном путях мозга, что обеспечивает выраженный антипсихотический эффект. Кроме того, он блокирует D2-рецепторы в триггерной зоне хеморецепторов (CTZ), что делает его одним из наиболее эффективных антиэметиков (противорвотных средств) в паллиативной помощи. Препарат также оказывает слабое влияние на α1-адренорецепторы и 5-HT2 серотониновые рецепторы.

Доступные формы выпуска

• Таблетки: 0,5 мг, 1,5 мг, 5 мг, 10 мг.
• Пероральный раствор/капли: 2 мг/мл, 5 мг/5 мл, 10 мг/5 мл (без сахара).
• Инъекции: 5 мг/мл (ампулы по 1 мл).
• Важно: инъекции не предназначены для внутривенного введения!

Показания

• Делирий (когда немедикаментозные методы неэффективны).
• Устойчивая икота.
• Психозы и шизофрения.
• Терминальное возбуждение (ажитация в последние часы жизни).
• ✢Тошнота и рвота (особенно вызванные лекарствами или метаболическими нарушениями).
• Постоянная агрессия при деменции (краткосрочно, до 6 недель).

Противопоказания и предостережения

• Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви: галоперидол может резко ухудшить двигательные функции.
• Риск удлинения интервала QT: Галоперидол имеет известный риск возникновения желудочковой тахикардии типа torsades de pointes. Следует избегать сочетания с другими препаратами, удлиняющими QT (например, метадоном или ондансетроном). При дозах <2 мг/сут риск ниже.
• Сердечно-сосудистые события: у пожилых пациентов с деменцией повышается риск инсульта и смертности.
• Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): опасное состояние с гиперпирексией, мышечной ригидностью и изменением психического статуса. Требует немедленной отмены препарата.

Побочные эффекты

• Очень часто (≥10%): ажитация, бессонница, головная боль, экстрапирамидные расстройства (мышечная скованность, дискинезия).
• Часто: сонливость, запор, сухость во рту, депрессия, головокружение, гипотензия, задержка мочи, увеличение массы тела.
• Частота неизвестна: агранулоцитоз, гинекомастия, гипогликемия, отек гортани.

Лекарственное взаимодействие

• Адреналин: категорически не применять! Галоперидол блокирует α-рецепторы, что приводит к парадоксальной гипотензии и тахикардии.
• Ингибиторы CYP2D6 и CYP3A4 (флуоксетин, пароксетин, кларитромицин): повышают уровень галоперидола, что увеличивает риск токсичности.
• Леводопа: эффект антагонизируется.
• Метоклопрамид: резко повышает риск экстрапирамидных симптомов.

Дозировка в паллиативной помощи

При переходе с перорального приема на подкожный следует использовать соотношение 3:2 (то есть 3 мг внутрь = 2 мг подкожно).

• Тошнота (✢): 0,5–1,5 мг в сутки подкожно или внутрь (обычно однократно на ночь).
• Делирий: 1–3 мг каждые 4–8 часов до контроля симптомов (макс. 10 мг/сутки).

Терминальная ажитация: 0,5–1 мг подкожно, с возможностью введения каждые 1–4 часа при необходимости.