Метилфенидат (Methylphenidate)

Фармакологическая группа: Стимуляторы центральной нервной системы. Основное фармакологическое действие: Метилфенидат является мягким стимулятором ЦНС. Он блокирует транспортные белки обратного захвата дофамина (DAT) и норадреналина (NET), что приводит к повышению концентрации этих нейромедиаторов в синаптической щели. Кроме того, он действует как агонист 5-HT1A и альфа2-адренорецепторов. Препарат подвергается значительному метаболизму «первого прохождения» ферментом карбоксилэстеразой (CES1A1), минуя систему цитохрома P450.

Доступные формы выпуска

• Таблетки (стандартного высвобождения): 5 мг, 10 мг, 20 мг.
• (Формы с модифицированным высвобождением существуют, но не подходят для паллиативной помощи).

Показания в паллиативной помощи

• ✢ Депрессия.
• ✢ Усталость и астения, связанные с онкологическим заболеванием или паллиативным статусом.

Противопоказания и предостережения

• Абсолютные противопоказания: одновременный прием неселективных необратимых ИМАО (риск гипертонического криза), тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (стенокардия, сердечная недостаточность, тяжелые аритмии или гипертензия), глаукома, гипертиреоз, тяжелые психические расстройства.
• Использовать с осторожностью при эпилепсии (если возникают судороги — отменить препарат).
• Во время лечения необходимо регулярно (каждые 6 месяцев и при смене дозы) контролировать артериальное давление, пульс, аппетит и психический статус.
• Следует избегать резкой отмены препарата, так как это может вызвать сильную усталость и возвращение депрессии.

Побочные эффекты

• Очень часто: головная боль, бессонница, нервозность.
• Часто: боль в животе, агрессия, потеря аппетита, аритмии, изменения артериального давления, сухость во рту, тошнота/рвота (часто в начале лечения), тахикардия, кожный зуд.
• Нечасто/Редко: галлюцинации, боль в груди, мышечные подергивания, суицидальные мысли, тики, судороги.

Лекарственное взаимодействие

• Несмотря на то, что препарат не метаболизируется через CYP450, он может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (ТЦА), СИОЗС, фенитоина и варфарина (механизм неясен).
• Антигипертензивные средства: метилфенидат может снижать их гипотензивный эффект.
• Антипсихотики (галоперидол и др.): блокируют дофаминовые рецепторы, нивелируя стимулирующий (пробуждающий) эффект метилфенидата.

Дозировка

• ✢ Депрессия и усталость:
  • Начальная доза: 2,5 мг внутрь утром.
  • Дозу увеличивают на 2,5 мг каждые 2–3 дня по мере переносимости.
  • Дозы выше 2,5 мг обычно делят на несколько приемов. Обычная максимальная доза составляет 40 мг/сут.
  • Важно: последняя доза должна быть принята не позднее 14:00 (2 p.m.).

Коригування дози (Корректировка дозы)

• Пожилые: данные об использовании у пожилых ограничены, поэтому следует применять минимальную эффективную дозу с максимальной осторожностью.
• Печеночная/почечная недостаточность: специфических инструкций нет, однако следует использовать минимальные дозы и тщательно контролировать состояние пациента.