Целекоксиб (Celecoxib)

Фармакологическая группа: Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), селективный ингибитор ЦОГ-2. Основное фармакологическое действие: Подавляет синтез простагландинов за счет селективного конкурентного ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В отличие от традиционных НПВП, целекоксиб не влияет на агрегацию тромбоцитов. Он хорошо всасывается при приеме внутрь и экстенсивно метаболизируется в печени, преимущественно с участием фермента CYP2C9.

Доступные формы выпуска: Капсулы 100 мг, 200 мг.

Показания в паллиативной помощи: Симптоматическое лечение остеоартрита, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; ✢ купирование боли, связанной с раком.

Противопоказания и предостережения: Строго противопоказан пациентам с активным желудочно-кишечным кровотечением или язвой, застойной сердечной недостаточностью (NYHA II–IV), установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными патологиями. Также противопоказан при аллергии на сульфаниламиды, астме/полипах носа, вызванных приемом аспирина или НПВП, воспалительных заболеваниях кишечника и тяжелой печеночной или почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин). Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний следует назначать препарат с осторожностью; также необходимо использовать минимальную эффективную дозу максимально коротким курсом. Крайне редко препарат может вызывать тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона).

Побочные эффекты:

• Очень часто: артериальная гипертензия (при дозах $\ge$ 400 мг/сут).
• Часто: боль в животе, задержка жидкости/отеки, диарея, головокружение, бессонница, инфаркт миокарда (при дозах $\ge$ 400 мг/сут), сыпь.

Лекарственное взаимодействие: Является субстратом CYP2C9. Ингибиторы CYP2C9 (например, флуконазол, миконазол) значительно повышают концентрацию целекоксиба; при их совместном приеме дозу целекоксиба следует снизить вдвое. Индукторы (рифампицин, карбамазепин) могут снижать его эффективность. Целекоксиб снижает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ/БРА и повышает риск острого повреждения почек. Повышает риск кровотечений в комбинации с антикоагулянтами и СИОЗС.

Дозировка: Обычная доза составляет 100 мг 2 раза в день или 200 мг 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг 2 раза в день. Большинство побочных эффектов носят дозозависимый характер.

Корректировка дозы: Пожилым пациентам обычная доза подходит, но требуется осторожность. При печеночной недостаточности средней тяжести (альбумин 25-35 г/л) начальная доза не должна превышать 100 мг в сутки; при тяжелой степени препарат противопоказан.

Метафора: Целекоксиб — это «НПВП-снайпер», который прицельно подавляет воспалительный фермент ЦОГ-2, стараясь не задеть «щит» желудка (ЦОГ-1). Но если снайперу дать слишком мощное оружие (дозу выше 200 мг), «отдача» начнет бить по сердцу и сосудам.