Диклофенак (Diclofenac)

Фармакологическая группа: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства (НПВС); производные уксусной кислоты. Основное фармакологическое действие: Диклофенак оказывает мощное противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Его механизм связан с неселективным подавлением ферментов циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), что приводит к блокированию синтеза простагландинов — медиаторов боли и воспаления. Диклофенак считается более селективным к ЦОГ-2 по сравнению с ибупрофеном, что обусловливает его высокую эффективность при костной боли, но повышает сердечно-сосудистые риски.

Доступные формы выпуска

• Диклофенак натрия: таблетки (25/50 мг), суппозитории (12,5–100 мг), раствор для инъекций (Voltarol® 75 мг/3 мл).
• Диклофенак калия: Voltarol® Rapid (таблетки 50 мг) — всасывается быстрее.
• Модифицированное высвобождение: таблетки и капсулы по 75/100 мг.
• Комбинированные: с мизопростолом (Arthrotec®) для защиты желудка.

Показания

• Облегчение боли и воспаления при ревматоидном артрите, острых приступах подагры.
• ✢ Онкологическая боль, особенно связанная с метастазами в кости и воспалительными процессами.
• ✢ Боли при тенезмах (спазмах прямой кишки).

Противопоказания и предупреждения

• Сердечно-сосудистая система: диклофенак даже в низких дозах повышает риск тромботических событий (инфаркта, инсульта). Противопоказан при застойной сердечной недостаточности (NYHA II–IV), ишемической болезни сердца и заболеваниях периферических артерий.
• Желудочно-кишечный тракт: высокий риск язв и кровотечений. Необходимо сопутствующее назначение ИПП (например, омепразола).
• Печень и почки: противопоказан при тяжелой недостаточности этих органов. Может вызывать острое поражение почек из-за влияния на почечный кровоток.
• Фоточувствительность: редко может вызывать сыпь при пребывании на солнце.

Побочные эффекты

• Часто: боль в эпигастрии, диарея, головокружение, повышение уровней печеночных ферментов, сыпь.
• Нечасто (важно): сердечная недостаточность, боль в груди, инфаркт миокарда.
• Редко: желудочно-кишечные кровотечения (рвота кровью, мелена), желтуха, отеки.

Лекарственное взаимодействие

• Антикоагулянты: варфарин и гепарины вместе с диклофенаком значительно повышают риск фатальных кровотечений.
• Диуретики и антигипертензивные: диклофенак снижает их эффективность и повышает риск почечной недостаточности.
• Стероиды: сочетание с дексаметазоном резко увеличивает риск перфорации язвы желудка.
• Литий и дигоксин: диклофенак замедляет их выведение, что может привести к токсичности.

Дозировка

• Перорально: 50 мг 2–3 раза в сутки (желательно после еды).
• Ректально: 75–150 мг в сутки в несколько приемов (если невозможен пероральный прием).
• ✢ Через шприцевой насос (CSCI): 100–150 мг на 24 часа.