Набуметон (Nabumetone)

Фармакологическая группа: Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Основное фармакологическое действие: Набуметон является пролекарством и обладает слабой фармакологической активностью до тех пор, пока не метаболизируется в печени. В печени он окисляется до активного метаболита 6-метокси-2-нафтилуксусной кислоты (6-MNA), который является относительно селективным ингибитором ЦОГ-2.

Доступные формы выпуска:

Таблетки 500 мг.

Показания в паллиативной помощи:

• Боль и воспаление при остеоартрите и ревматоидном артрите.
• ✢ Боль, связанная с раком.

Противопоказания и предостережения: Противопоказан при активной язве или желудочно-кишечном кровотечении, тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточности, а также при реакциях гиперчувствительности на аспирин или другие НПВП в анамнезе. Как и другие НПВП, он может повышать риск сердечно-сосудистых и тромботических осложнений. Требует контроля анализов печени и почек при длительном приеме. Набуметон может маскировать симптомы инфекции или воспаления (например, лихорадку). Пациентам из группы высокого риска желудочно-кишечной токсичности необходимо назначать гастропротекцию (ИПП или мисопростол). При появлении первых признаков кожной сыпи лечение следует немедленно прекратить (риск тяжелых кожных реакций).

Побочные эффекты:

• Часто: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, гастрит, гипертензия, тошнота, отеки, зуд, сыпь, шум в ушах.
• Нечасто: измененные печеночные пробы, одышка, желудочно-кишечные изъязвления/кровотечения, сонливость.

Лекарственное взаимодействие:

Метаболизм набуметона до активного 6-MNA включает изофермент CYP1A2, а дальнейший метаболизм — CYP2C9. Совместный прием ингибиторов CYP1A2 или индукторов CYP2C9 может снизить эффект препарата. Набуметон повышает риск нефротоксичности при приеме с циклоспорином или диуретиками, и риск кровотечений при приеме с СИОЗС или антикоагулянтами. Следует избегать комбинации с низкими дозами аспирина, так как активный метаболит набуметона мешает аспирину связываться с тромбоцитами, нивелируя его кардиопротекторный эффект.

Дозировка:

Начальная доза 1 г перорально на ночь. При необходимости дозу можно увеличить до 500 мг утром и 1 г на ночь, а затем до 1 г дважды в день. Рекомендуется принимать во время или после еды.

Корректировка дозы:

У пожилых максимальная доза составляет 1 г на ночь. Препарат противопоказан при тяжелой почечной (CrCl < 30 мл/мин) и печеночной недостаточности.

Метафора: Набуметон — это «спящий агент». Попадая в желудок, он неактивен и никого не трогает, но как только добирается до печени, проходит биотрансформацию, получает «боевую форму» (6-MNA) и отправляется прицельно подавлять очаги воспаления, действуя как селективный блокатор ЦОГ-2.