Диаморфин (Diamorphine)

Фармакологическая группа: Сильные опиоидные анальгетики; природные алкалоиды опия. Основное фармакологическое действие: Диаморфин (гидрохлорид героина) является полусинтетическим опиоидом, действующим как мощный агонист μ-опиоидных рецепторов (MOR). После введения он быстро метаболизируется до 6-моноацетилморфина (6-MAM), а затем до морфина. Диаморфин является более липофильным, чем морфин, поэтому он быстрее проникает через гематоэнцефалический барьер, что обеспечивает быстрое начало действия. Парентерально он примерно в 1,5 раза мощнее морфина. Главным преимуществом в паллиативе является его чрезвычайная растворимость, что позволяет вводить высокие дозы в очень малых объемах жидкости.

Доступные формы выпуска

• Порошок для инъекций: 5 мг, 10 мг, 30 мг, 100 мг и 500 мг во флаконах (требует восстановления).

Показания

• Облегчение сильной боли (особенно онкологической).
• ✢ Облегчение одышки в терминальных стадиях.
• ✢ Местное лечение боли при поражениях кожи или мукозите (в форме геля).

Противопоказания и предостережения

• Абсолютные противопоказания: угнетение дыхания, обструктивные заболевания дыхательных путей (может высвобождать гистамин), острая задержка опорожнения желудка.
• Почечная недостаточность: активный метаболит (морфин-6-глюкуронид) выводится почками; при их поражении он накапливается, что может привести к токсичности (делирию, миоклонусу).
• Взаимодействие с ИМАО: следует избегать использования в течение 14 дней после приема ингибиторов МАО из-за риска серотонинового синдрома или нестабильности ЦНС.

Побочные эффекты

• Очень часто: запор, тошнота.
• Часто: сонливость, головокружение, рвота, сухость во рту, зуд.
• Нечасто: галлюцинации, задержка мочи, гипотензия, кошмары, миоклонус.
• Редко/Неизвестно: угнетение дыхания, гипералгезия, зависимость.

Лекарственное взаимодействие

• Бензодиазепины: совместное применение значительно усиливает седацию и риск остановки дыхания.
• Серотонинергические средства: риск серотониновой токсичности при сочетании с СИОЗС или СИОЗСН.
• Антигипертензивные средства: усиление гипотензивного эффекта.

Дозировка

• Для пациентов, ранее не получавших опиоиды: 2,5–5 мг подкожно каждые 4 часа по необходимости.
• Непрерывная подкожная инфузия (CSCI): первоначально 10 мг на 24 часа для пациентов, ранее не получавших опиоиды.
• Одышка (✢): 1,25–2,5 мг подкожно по необходимости (для пациентов без опиоидного анамнеза).

Метафора для понимания: Диазепам — это «тяжелый якорь», который долго удерживает пациента в спокойном состоянии, но долго поднимается из глубины организма. Диаморфин — это «скоростная ракета» для боли, которая мгновенно доставляет груз (морфин) в мозг, не занимая при этом много места в «багажном отделении» (шприце).