Эторикоксиб (Etoricoxib)

Фармакологическая группа: Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), селективные ингибиторы ЦОГ-2. Основное фармакологическое действие: Эторикоксиб является селективным неконкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), благодаря чему он снижает синтез простагландинов, обеспечивая противовоспалительный и анальгетический эффект. В отличие от традиционных НПВП, он не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов. Препарат имеет абсолютную биодоступность около 100% при приеме внутрь и экстенсивно метаболизируется в печени, преимущественно с участием изофермента CYP3A4. Менее 1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Доступные формы выпуска: Таблетки 30 мг, 60 мг, 90 мг, 120 мг.

Показания в паллиативной помощи:

• Боль и воспаление при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите.
• Острый приступ подагры.
• ✢ Боль, связанная с онкологическим заболеванием (вне инструкции).

Противопоказания и предостережения:

• Противопоказан при активной язве или желудочно-кишечном кровотечении, застойной сердечной недостаточности (NYHA II–IV), установленной ИБС, заболеваниях периферических артерий, цереброваскулярных заболеваниях, а также при воспалительных заболеваниях кишечника.
• Тяжелая печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин) является абсолютным противопоказанием.
• Строго противопоказан при неконтролируемой артериальной гипертензии (>140/90 мм рт. ст.). Эторикоксиб несет более высокий риск развития артериальной гипертензии по сравнению с другими НПВП и коксибами, поэтому контроль давления до и во время лечения критически важен.
• Прием следует прекратить при первых признаках кожной сыпи или других реакций гиперчувствительности из-за риска тяжелых кожных поражений (синдром Стивенса-Джонсона), которые чаще всего возникают в первый месяц лечения.

Побочные эффекты:

• Очень часто: боль в животе.
• Часто: альвеолярный остит, аритмия, астения, бронхоспазм, запор, диарея, головокружение, диспепсия, экхимоз, метеоризм, головная боль, артериальная гипертензия, повышение печеночных ферментов, эзофагит, отеки, сердцебиение, рвота.
• Редко/очень редко: сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, почечная недостаточность, тяжелые кожные реакции.

Лекарственное взаимодействие:

• Фармакокинетическое: Эффект эторикоксиба может быть снижен индукторами CYP3A4 (например, рифампицином) или изменен ингибиторами. Снижает почечную экскрецию лития (риск токсичности) и требует мониторинга при приеме с дигоксином.
• Фармакодинамическое: Снижает эффективность антигипертензивных средств и диуретиков (риск почечной недостаточности). Повышает риск желудочно-кишечных кровотечений при совместном приеме с антикоагулянтами, кортикостероидами, антиагрегантами и антидепрессантами СИОЗС.

Дозировка:

• Остеоартрит: 30 мг внутрь 1 раз в сутки (при необходимости до 60 мг).
• Ревматоидный артрит/спондилит: 60 мг внутрь 1 раз в сутки (до 90 мг).
• Острая подагра: 120 мг 1 раз в сутки (максимум до 8 дней).
• ✢ Раковая боль: Начальная доза 60 мг 1 раз в сутки, при необходимости до 120 мг в сутки (риск побочных эффектов возрастает с дозой и длительностью). Если через 2 недели нет эффекта, препарат отменяют. Таблетки можно растворять в воде, для более быстрого эффекта принимать натощак.

Корректировка дозы:

• Пожилые: Снижение дозы не требуется, но рекомендовано применять минимально эффективную дозу.
• Печеночная/почечная недостаточность: При легкой печеночной недостаточности (Чайлд-Пью 5–6) доза не должна превышать 60 мг/сут. При умеренной (Чайлд-Пью 7–9) — не более 30 мг/сут. При тяжелой — строго противопоказан. При клиренсе креатинина <30 мл/мин прием запрещен.

Метафора: Эторикоксиб — это «высокоточный химический снайпер». Он избирательно уничтожает ферменты воспаления (ЦОГ-2), оставляя нетронутыми тромбоциты и защитную оболочку желудка, но отдача от его выстрелов дает серьезную нагрузку на сердечно-сосудистую систему, повышая давление в «трубах» (сосудах) организма.