Ривастигмин (Rivastigmine)

Фармакологическая группа: Ингибиторы холинэстеразы. Основное фармакологическое действие: Облегчает холинергическую нервную передачу за счет замедления деградации ацетилхолина. Ривастигмин быстро и экстенсивно метаболизируется, главным образом, посредством холинэстеразного гидролиза.

Доступные формы выпуска:

Капсулы 1,5 мг, 3 мг, 4,5 мг, 6 мг; пероральный раствор 2 мг/мл; трансдермальные пластыри 4,6 мг/24 часа, 9,5 мг/24 часа, 13,3 мг/24 часа.

Показания в паллиативной помощи:

• Деменция легкой и средней степени тяжести при болезни Альцгеймера.
• Деменция легкой и средней степени при болезни Паркинсона (только для перорального приема).

Противопоказания и предостережения:

Следует применять с осторожностью у пациентов с астмой, ХОБЛ, нарушениями наджелудочковой проводимости (риск брадикардии), склонностью к язвенной болезни (из-за повышения секреции желудочной кислоты), а также при почечной или печеночной недостаточности. Ривастигмин ассоциируется с потерей веса, поэтому во время терапии необходимо контролировать массу тела пациента. Побочные эффекты зависят от дозы; если лечение прерывается на несколько дней, дозу необходимо титровать заново, чтобы избежать развития выраженных побочных эффектов,. Может влиять на способность управлять автомобилем.

Побочные эффекты:

• Очень часто: анорексия, диарея, головокружение, тошнота, рвота (а также падения и тремор у пациентов с болезнью Паркинсона).
• Часто: боль в животе, возбуждение, тревога, астения, спутанность сознания, депрессия, диспепсия, головная боль, бессонница, ночные кошмары, потливость, снижение веса,. Для пластырей характерны реакции в месте аппликации.
• Нечасто: брадикардия, обмороки, язва желудка, фибрилляция предсердий, повышение печеночных проб,.

Лекарственное взаимодействие:

• Фармакокинетическое: Ривастигмин не метаболизируется ферментами CYP450, поэтому клинически значимые метаболические взаимодействия неизвестны.
• Фармакодинамическое: Антагонизирует эффекты антихолинергических препаратов.

Дозировка:

• Внутрь: Начальная доза 1,5 мг 2 раза в день. Дозу можно увеличивать на 1,5 мг 2 раза в день каждые 2 недели в зависимости от ответа. Максимальная доза — 6 мг 2 раза в день. Если прием прерван более чем на несколько дней, лечение следует начинать заново с дозы 1,5 мг 2 раза в день.
• Трансдермально (только при деменции Альцгеймера): Начальная доза 4,6 мг/24 часа. Через 4 недели дозу можно увеличить до 9,5 мг/24 часа. Дальнейшее повышение до 13,3 мг/24 часа возможно через 6 месяцев по клиническим показаниям. При перерыве более 3 дней начинать заново с дозы 4,6 мг/24 часа. Пластырь меняют каждые 24 часа.

Корректировка дозы:

У пожилых корректировка не требуется. Концентрация препарата в плазме повышается при почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени, но формальное снижение дозы не требуется — дозу нужно титровать с особой осторожностью. При тяжелой печеночной недостаточности требуется тщательный мониторинг.

Метафора: Ривастигмин — это «усилитель памяти с побочной «тряской»». Он блокирует ферменты, разрушающие ацетилхолин, улучшая когнитивные функции, но избыток этого медиатора может «перевозбудить» кишечник (вызвав сильную тошноту) или усилить двигательные нарушения при Паркинсоне. Пластырь работает как плавный дозатор, смягчая эти скачки.