Медроксипрогестерон (Medroxyprogesterone)

Фармакологическая группа: Гормональные препараты; синтетические гестагены (прогестины). Основное фармакологическое действие: Медроксипрогестерон является синтетическим прогестином, который оказывает те же физиологические эффекты, что и природный прогестерон. Он используется как гормональная терапия при некоторых видах рака, а в паллиативной помощи — для улучшения аппетита и контроля специфических симптомов. Препарат обладает выраженным катаболическим эффектом на скелетные мышцы.

Доступные формы выпуска

• Таблетки: 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 100 мг, 200 мг, 400 мг (Provera®, Climanor®).

Показания

• Карцинома эндометрия, почечно-клеточная карцинома, рак молочной железы в постменопаузе.
• ✢Анорексия и кахексия (истощение).
• ✢Потливость (ассоциированная с кастрацией у мужчин и женщин).

Противопоказания и предостережения

• Абсолютные противопоказания: активные или перенесенные венозные или артериальные тромбозы (DVT, PE, инфаркты, инсульты), острая порфирия, тяжелая сердечная недостаточность, нарушения функции печени или активное заболевание печени, недиагностированное вагинальное кровотечение.
• Препарат может вызывать гиперкальциемию у пациенток с раком молочной железы и метастазами в кости.
• Применение может приводить к развитию кушингоидных симптомов.
• Прием следует немедленно прекратить при появлении желтухи, внезапного ухудшения зрения, новых приступов мигрени или значительного повышения артериального давления.
• Требует осторожности при диабете (нарушает толерантность к глюкозе), астме, эпилепсии и сердечно-сосудистых заболеваниях.

Побочные эффекты

• Часто: повышение аппетита, увеличение массы тела, периферические отеки, усталость, головокружение, бессонница, повышенная потливость, сексуальные расстройства, тошнота.
• Нечасто/Редко: тромбофлебит, тромбоэмболия легочной артерии (PE), застойная сердечная недостаточность, обострение диабета, гиперкальциемия, депрессия, желтуха, алопеция.

Лекарственное взаимодействие

• Фармакокинетические: Хотя препарат метаболизируется через CYP3A4, его клиренс равен печеночному кровотоку, поэтому препараты, влияющие на ферменты, не должны существенно нарушать его действие. Однако грейпфрутовый сок может повышать биодоступность препарата.
• Фармакодинамические: Прием вместе с НПВП повышает риск задержки жидкости. Варфарин: возможное влияние на время свертывания крови, требуется мониторинг МНО (INR).

Дозирование

• Карцинома эндометрия / почек: 200–600 мг перорально в сутки.
• Рак молочной железы: 400–1500 мг перорально в сутки.
• ✢Анорексия и кахексия: Начальная доза 400 мг перорально утром. При необходимости можно увеличить до 1000 мг в сутки (например, по 500 мг дважды в день).
• ✢Потливость: 20 мг 1–2 раза в сутки в течение как минимум 4 недель, после чего дозу снижают до минимально эффективной.

Корректировка дозы

• Пожилые пациенты: корректировка не требуется.

Почечная/печеночная недостаточность: противопоказано при печеночной недостаточности или активном заболевании печени. При почечной недостаточности требуется осторожность из-за риска задержки жидкости и развития отеков.