Темазепам (Temazepam)

Фармакологическая группа: Бензодиазепины (снотворные средства),. Основное фармакологическое действие: Темазепам модулирует работу ГАМК-А рецепторов, усиливая ГАМК-ергическое торможение и подавляя активность центральной нервной системы. Препарат инициирует и поддерживает сон. Метаболизируется преимущественно путем глюкуронизации ферментом UGT2B7. Менее 5% дозы метаболизируется цитохромами CYP2C19 и CYP3A4 до оксазепама. Препарат подвержен энтерогепатической рециркуляции.

Доступные формы выпуска:

• Таблетки: 10 мг, 20 мг.
• Пероральный раствор: 10 мг/5 мл (хранить не более 3 месяцев после вскрытия).

Показания в паллиативной помощи:

• Краткосрочное лечение нарушений сна (не более 4 недель).

Противопоказания и предостережения:

• Абсолютные противопоказания: острая закрытоугольная глаукома, легкие состояния тревоги, миастения гравис, фобические или обсессивные состояния, тяжелая печеночная или дыхательная недостаточность, синдром апноэ во сне.
• Категорически запрещено использовать темазепам как монотерапию депрессии или тревоги, связанной с депрессией, из-за высокого риска суицида.
• Комбинация темазепама и опиоидов (например, морфина, метадона) многократно повышает риск глубокой седации, угнетения дыхания, комы и летального исхода.
• Прием препарата дольше нескольких недель вызывает физическую зависимость. Резкая отмена вызывает синдром отмены: тревогу, делирий, судороги, тремор, бессонницу и яркие кошмары (которые могут длиться несколько недель).

Побочные эффекты:

• Антероградная амнезия, атаксия, спутанность сознания, депрессия, головокружение, сонливость, сухость во рту, усталость, галлюцинации, головная боль, мышечная слабость, угнетение дыхания, нарушения зрения и парадоксальные реакции (ажитация, раздражительность, кошмары).

Лекарственное взаимодействие:

• Метаболизируется UGT2B7; препараты, ингибирующие этот фермент (например, каннабидиол), могут теоретически повышать эффект темазепама. Поскольку он почти не зависит от системы цитохрома P450, фармакокинетические взаимодействия встречаются реже, чем у других бензодиазепинов.
• Алкоголь: может спровоцировать судороги.
• Депрессанты ЦНС, баклофен: аддитивный седативный эффект.

Дозировка и корректировка:

• Стандартная доза: 10–20 мг внутрь на ночь. При необходимости можно увеличить до 30–40 мг на ночь. Курс лечения не должен превышать 4 недели.
• Пожилым: рекомендуется начинать с половины обычной дозы.
• Печеночная/Почечная недостаточность: дозу следует тщательно корректировать индивидуально. Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Метафора: Темазепам — это «экстренный тормоз» для мозга. Он быстро останавливает поток мыслей, помогая уснуть, но если пользоваться этим тормозом постоянно (дольше месяца), колодки «стираются» (развивается толерантность), а при резком их отпускании система уходит в неконтролируемый занос (синдром отмены с бессонницей и кошмарами).