Флумазенил (Flumazenil)

Фармакологическая группа: Антагонисты бензодиазепиновых рецепторов. Основное фармакологическое действие: Флумазенил антагонизирует действие препаратов, влияющих на бензодиазепиновые рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС).

Доступные формы выпуска: Раствор для инъекций 500 мкг/5 мл.

Показания в паллиативной помощи:

• Устранение седативного эффекта бензодиазепинов.

Противопоказания и предостережения:

• Флумазенил строго противопоказан пациентам, получающим бензодиазепины для контроля потенциально угрожающих жизни состояний (например, для контроля внутричерепного давления или при эпилептическом статусе).
• Его следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией, так как резкое прекращение действия бензодиазепинов может спровоцировать судороги.
• При смешанных интоксикациях (например, трициклическими антидепрессантами — ТЦА) избыточные дозы бензодиазепинов могут оказывать защитное действие; флумазенил нельзя использовать, если присутствуют вегетативные, неврологические или сердечно-сосудистые симптомы, вызванные токсичностью ТЦА.
• С осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Побочные эффекты:

• Часто: тошнота, рвота.
• Нечасто: тревога и/или страх, учащенное сердцебиение (обычно после слишком быстрого введения).
• Неизвестно: приливы жара, панические атаки, судороги (особенно у больных эпилепсией или с тяжелой печеночной недостаточностью), синдром отмены (ажитация, спутанность сознания) при быстром введении высоких доз у пациентов с длительной бензодиазепиновой терапией.

Лекарственное взаимодействие:

• Фармакодинамическое: Антагонизирует эффекты бензодиазепинов, а также золпидема и зопиклона. О фармакокинетических взаимодействиях неизвестно.

Дозировка:

• Стандартно вводится 200 мкг внутривенно (в/в) за 15 секунд.
• Если требуемый уровень сознания не достигнут в течение 60 секунд, можно ввести еще 100 мкг за 15 секунд; это можно повторять с 60-секундными интервалами до максимальной дозы 1000 мкг (1 мг).
• Обычная суммарная доза составляет от 300 до 600 мкг.
• В случае возвращения сонливости можно использовать внутривенную инфузию со скоростью 100–400 мкг/час.

Корректировка дозы:

• Пожилые: Специфических рекомендаций нет.
• Печеночная/почечная недостаточность: При печеночной недостаточности производитель советует соблюдать осторожность из-за печеночного метаболизма препарата, дозу титруют до достижения эффекта. При почечной недостаточности коррекция не требуется.

Метафора: Флумазенил — это «стоп-кран» для нервной системы, перегруженной транквилизаторами. Он мгновенно выбивает бензодиазепины из рецепторов мозга. Однако, если сорвать этот стоп-кран слишком резко или у пациента, чья нервная система привыкла к торможению, произойдет опасный «срыв» в виде судорог, тахикардии и паники.