Кальцитонин (Calcitonin)

Фармакологическая группа: Гормоны, влияющие на структуру и минерализацию костей. Основное фармакологическое действие: Кальцитонин является мощным гормоном, секретируемым парафолликулярными С-клетками. Он регулирует уровень кальция в сыворотке крови за счет ингибирования выхода кальция из костной ткани и одновременного снижения его реабсорбции в почечных канальцах, что усиливает выведение минерала с мочой. Действует через специфические G-белковые рецепторы, расположенные на остеокластах и в почках. Снижение уровня кальция отмечается очень быстро — обычно в течение 2 часов после введения. Основным ограничением является развитие тахифилаксии (быстрой потери терапевтического эффекта), которая наступает в течение 48 часов непрерывного применения из-за подавления активности рецепторов кальцитонина (downregulation). Препарат в основном метаболизируется почками с образованием неактивных соединений.

Доступные формы выпуска

• Растворы для инъекций (однодозовые и многодозовые ампулы/флаконы): 50 единиц/мл, 100 единиц/мл, 400 единиц/2 мл.

Показания в паллиативной помощи

• Лечение гиперкальциемии при злокачественных новообразованиях.

Противопоказания и предостережения

• Кальцитонин имеет пептидную природу, поэтому несет риск системной аллергической реакции и анафилактического шока. Рекомендуется рассмотреть возможность введения небольшой тестовой дозы.
• Местные или генерализованные приливы крови (flushing) являются частым неаллергическим побочным эффектом, и их не следует путать с истинной аллергией.
• Длительное применение препарата ассоциируется с повышенным риском развития злокачественных новообразований, однако это не имеет клинического значения при купировании острой гиперкальциемии (курс менее 48 часов).

Побочные эффекты

• Очень часто: приливы (обычно развиваются через 10–20 минут после введения), тошнота и рвота.
• Часто: головокружение, искажение вкуса, усталость, головная боль, мышечно-скелетные боли.
• Редко/очень редко: полиурия, нарушения зрения, тяжелые реакции гиперчувствительности (анафилаксия, бронхоспазм).

Лекарственное взаимодействие

• Бисфосфонаты и деносумаб значительно усиливают эффект снижения кальция (аддитивное действие).

Дозировка

• Лечение гиперкальциемии: начальная доза составляет 100 единиц подкожно или внутримышечно каждые 6–8 часов. Через 24 часа доза может быть увеличена до максимума в 400 единиц каждые 6–8 часов.
• В экстренных или тяжелых случаях применяют внутривенную инфузию из расчета 10 единиц/кг (в 500 мл физиологического раствора) в течение как минимум 6 часов.
• Ампулы необходимо согреть до комнатной температуры перед подкожным или внутримышечным введением.