Налоксон (Naloxone)

Фармакологическая группа: Антагонист опиоидных рецепторов. Основное фармакологическое действие: Налоксон обладает сильным сродством к мю-рецепторам; он конкурентно вытесняет опиоиды с их участков связывания, полностью обращая их эффекты. Препарат быстро метаболизируется печенью (в основном путем глюкуронизации) и имеет очень короткий период действия (всего 1–2 часа), что часто требует повторного или пролонгированного введения при передозировке опиоидами.

Доступные формы выпуска:

Инъекции 400 мкг/мл, 2 мг/2 мл (предварительно наполненный шприц).

Показания в паллиативной помощи:

• Передозировка опиоидами (использовать только при угрожающем угнетении дыхания: <8 вдохов/мин или <10-12 вдохов/мин с цианозом и трудностями при пробуждении).
• ✢ Холестатический зуд.

Противопоказания и предостережения: У опиоид-зависимых пациентов налоксон вызывает острую абстиненцию (острый синдром отмены). Препарат нельзя использовать просто для снятия опиоидной сонливости. Следует применять с осторожностью у пациентов с уже существующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также при печеночной и почечной недостаточности.

Побочные эффекты:

• Очень часто: тошнота.
• Часто: головокружение, головная боль, гипертензия или гипотензия, тахикардия, рвота.
• Нечасто: аритмия, брадикардия, диарея, сухость во рту, гипервентиляция, потливость, тремор.
• Редко: судороги.
• Очень редко: аллергические реакции, остановка сердца, отек легких. Лекарственное взаимодействие: Налоксон является прямым антагонистом всех опиоидных анальгетиков, нейтрализуя их действие.

Дозировка:

• Передозировка опиоидами: Ампулу 400 мкг разводят в 10 мл физраствора. Вводят внутривенно медленно по 40–80 мкг (1–2 мл) каждые 2 минуты до восстановления дыхания (>8 вдохов/мин). Важно: дозу титруют до нормализации частоты дыхания, а не до полного пробуждения сознания!. При внутримышечном или подкожном введении начальная доза составляет 100 мкг с повтором через 5 минут. Поскольку действие многих опиоидов длится дольше налоксона, может потребоваться непрерывная инфузия: скорость инфузии рассчитывают как половину суммарной болюсной дозы в час. При отравлении бупренорфином требуются высокие дозы (2 мг в/в за 90 секунд с последующей непрерывной инфузией 4 мг/час).
• ✢ Холестатический зуд: Микроинфузия со скоростью 0,002 мкг/кг/мин (примерно 200 мкг/24 часа) с постепенным повышением до 0,2 мкг/кг/мин.

Корректировка дозы:

Специфических рекомендаций для пожилых или при недостаточности органов нет; доза титруется исключительно по клиническому ответу под тщательным мониторингом.

Метафора: Налоксон — это «экстренный стоп-кран». Он мгновенно останавливает смертельную передозировку опиоидами, но если «дернуть» его слишком резко, пациент сильно пострадает от шокового возвращения боли и абстиненции. Кроме того, «пружина» стоп-крана быстро ослабевает (через 1-2 часа), и тормозить систему придется снова.