Діазепам

Діазепам Показання 

Вони включають: 

• тривожність (тільки для короткочасного застосування) 

• диспное (пов'язане з тривожністю) 

• безсоння (тільки для короткочасного застосування) 

• м'язові спазми 

• епілептичний статус. 

Протипоказання та застереження 

• Протипоказано застосовувати пацієнтам з:

 – гострою порфірією 

– гострою легеневою недостатністю 

– міастенією (може погіршити стан) 

– тяжкою печінковою недостатністю 

– синдромом апное сну.

 • Інформація про лікарський засіб попереджає, що одночасне застосування діазепаму та опіоїдів підвищує ризик седації, пригнічення дихання, коми та смерті. Одночасне застосування слід обмежити пацієнтам, для яких альтернативні варіанти лікування неможливі; слід застосовувати найнижчу ефективну дозу (з обережним титруванням). 

Пацієнтів слід ретельно спостерігати на предмет ознак дихальної депресії та седації. Пацієнтів (та осіб, які доглядають за ними) слід поінформувати про ці симптоми. 

• При застосуванні протиепілептичних препаратів повідомлялося про суїцидальні думки та поведінку. 

• Діазепам не слід застосовувати окремо для лікування депресії або тривоги, пов'язаної з депресією, через ризик виникнення суїцидальних думок. • З обережністю застосовувати пацієнтам з анамнезом зловживання наркотиками або алкоголем. 

• Діазепам слід застосовувати з обережністю пацієнтам з хронічними респіраторними захворюваннями, нирковою недостатністю або помірною печінковою недостатністю. 

• У пацієнтів літнього віку може бути необхідним зменшення дози (див. розділ «Коригування дози», стор. 2-6). 

• Уникайте різкого припинення прийому, навіть при короткотривалому лікуванні. 

Тривале застосування бензодіазепінів може призвести до розвитку залежності з подальшими симптомами відміни після припинення прийому, наприклад, збудження, тривожність, сплутаність свідомості, головний біль, дратівливість, паніка, неспокій, порушення сну, пітливість і тремор. 

Побічні ефекти 

• Дуже поширені: сонливість. 

• Поширені: атаксія; сплутаність свідомості; втома; тремор; симптоми відміни. 

• Непоширені: алергічні реакції шкіри; антероградна амнезія (ризик можна зменшити, забезпечивши 7–8 годин безперервного сну); запор; діарея; запаморочення; головний біль; міастенія; нудота; пригнічення дихання; нерозбірливе мовлення; блювання. 

• Рідко: дискразія крові; депресія; сухість у роті; гінекомастія; імпотенція; нетримання сечі; жовтяниця; аномалії функції печінки; парадоксальні реакції (агресія, збудження, марення, галюцинації, нічні кошмари); затримка сечі. 

Фармакокінетика 

• Діазепам є основним субстратом CYP2C9 та CYP3A4/5. Незрозумілі ефекти можуть пояснюватися тим, що до 5 % населення кавказької раси є поганими метаболізаторами CYP2C9. 

• Антациди — можуть уповільнювати всмоктування діазепаму. 

• Карбамазепін — може зменшувати дію діазепаму. 

• Кларитроміцин — концентрація діазепаму в плазмі може збільшуватися через інгібування CYP3A4. 

• Кортикостероїди — можуть зменшувати дію діазепаму (наприклад, високі дози дексаметазону). 

• Еритроміцин — концентрація діазепаму в плазмі може збільшуватися через інгібування CYP3A4. 

• Езомепразол — концентрація діазепаму в плазмі може підвищуватися через інгібування CYP2C9. 

• Флуконазол — концентрація діазепаму в плазмі може підвищуватися через інгібування CYP2C9. 

• Модафініл — може посилювати дію діазепаму. 

• Омепразол — концентрація діазепаму в плазмі може підвищуватися через інгібування CYP2C9.

Дозування при тривожності 

• Пацієнтам можуть бути необхідні дози, нижчі за дозволені. Початкова доза становить 2 мг перорально перед сном, яку за необхідності поступово збільшують до 2 мг перорально тричі на день. Потім дозу можна збільшити, за необхідності, до максимальної добової дози 30 мг перорально, розділеної на кілька прийомів. 

Безсоння 

• Перевагу слід надавати іншим лікарським засобам (наприклад, золпідему). 

• Пацієнтам можуть бути необхідні дози, нижчі за дозволені. Початкова доза 2 мг перорально перед сном, поступово збільшуючи, за необхідності, до 5 мг перорально перед сном. • Зверніть увагу, що пацієнтам з безсонням, пов'язаним з тривожністю, може бути корисна одноразова доза перед сном (наприклад, від 0 до 5 мг перорально одноразово). 

Епілептичний статус 

• Можуть бути кращими інші варіанти лікування (наприклад, букальний/інтраназальний мідазолам). 

• 0–20 мг перорально, повторити через 0–5 хвилин, якщо необхідно (ректальний розчин). 

• 0 мг внутрішньовенно зі швидкістю 0,5 мл (5 мг)/хв, повторити через 0 хвилин, якщо необхідно (ін'єкція). 

М'язові спазми 

• Пацієнтам можуть бути необхідні дози, нижчі за дозволені. 

Початкова доза 2 мг перорально перед сном, поступово збільшуючи, за необхідності, до 2 мг перорально тричі на день. 

Потім дозу можна збільшити, за необхідності, до максимальної добової дози 60 мг перорально, розділеної на кілька прийомів. Коригування дози Літні пацієнти • Зазвичай застосовують половину звичайної дози для дорослих. 

Печінкова/ниркова недостатність 

• Спеціальних рекомендацій немає. Пацієнти з печінковою або нирковою недостатністю можуть бути особливо чутливими до побічних ефектів, тому слід застосовувати нижчі початкові дози.